Doxorubicin / Doxorrubicina
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Doxorubicin Hydrochloride / Doxorrubicina
Marca de Patente: ADRIAMYCIN
Clase:
Antraciclinas.
Cómo Suministrado:
Solución Inyectable Intravenosa: 1 mL./ 2 mg.
Polvo Inyectable Intravenoso para solución: 10 mg y 50 mg
DESCRIPCIÓN:
Un antibiótico de antraciclina citotóxico que inhibe la replicación y reparación de nucleótidos.
Aprobado para su uso en ciertos tipos de leucemias, linfomas y tumores sólidos.
Se ha informado cardiotoxicidad, incluida insuficiencia cardíaca congestiva; Su uso está contraindicado en pacientes con insuficiencia miocárdica grave o infarto de miocardio reciente..
Description
Doxorubicin Hydrochloride / Doxorrubicina
Marca: ADRIAMYCIN
Indicaciones:Doxorubicin Hydrochloride / Doxorrubicina
Mecanismo de acción:
La doxorrubicina es un antibiótico antraciclina citotóxico derivado de Streptomyces peucetius. Previene la replicación de células de rápido crecimiento intercalando entre pares de bases de la cadena de ADN/ARN e inhibiendo la síntesis de ADN y ARN. La doxorrubicina también es un inhibidor de la topoisomerasa II que actúa estabilizando la forma unida covalentemente de la enzima topoisomerasa II con el ADN, lo que provoca un aumento de las roturas de las cadenas de ADN entrecruzadas con la topoisomerasa II. Se han propuesto varios mecanismos de cardiotoxicidad inducida por doxorrubicina, incluida la inducción del estrés oxidativo cardíaco catalizada por hierro, la homeostasis alterada del calcio, la alteración de la expresión genética de las proteínas cardíacas, la desregulación de la degradación de proteínas por el sistema ubiquitina-proteasoma, la inducción de lesiones del ADN mitocondrial y la interferencia. con topoisomerasa II. La doxorrubicina sufre una reducción de un electrón para formar intermediarios de radicales libres de oxígeno. En presencia de oxígeno y catalizadores metálicos como el hierro (Fe2+), la doxorrubicina se reduce al radical semiquona. En presencia de oxígeno, el radical semicuona puede formar un superperóxido que en presencia de peróxido de hidrógeno forma radicales hidroxilo. Las mitocondrias parecen ser un objetivo importante de la cardiotoxicidad inducida por antraciclina; Las antraciclinas se encuentran en altas concentraciones en el compartimento mitocondrial. La doxorrubicina se une con alta afinidad a la cardiolipina, un importante componente fosfolípido de las membranas internas mitocondriales del corazón.
Farmacocinética
La doxorrubicina se administra por vía intravenosa (IV). La doxorrubicina y su principal metabolito, el doxorrubicinol, se unen aproximadamente en un 75% a las proteínas plasmáticas; la unión es independiente de la concentración plasmática hasta 1,1 mcg/ml. No cruza la barrera hematoencefálica. En los análisis farmacocinéticos de la doxorrubicina, el volumen de distribución en estado estacionario fue de 809 a 1214 l/m2, el aclaramiento plasmático fue de 324 a 809 ml/min/m2 y la vida media terminal fue de 20 a 48 horas. La doxorrubicina se excreta principalmente en la bilis. Después de una dosis de doxorrubicina IV, alrededor del 40% de la dosis se encuentra en la bilis y del 5% al 12% del fármaco original y sus metabolitos aparecen en la orina dentro de los cinco días. Menos del 3% de la dosis se recupera como doxorrubicinol en la orina en un plazo de 7 días. La relación AUC entre doxorrubicinol y doxorrubicina es aproximadamente 0,5.
Isoenzimas y transportadores de fármacos del citocromo P450 afectados: CYP2D6, CYP3A4, P-gp
La doxorrubicina se metaboliza mediante CYP3A4 y CYP2D6; también es un sustrato de la glicoproteína P (P-gp). Evite el uso concomitante con inhibidores e inductores de CYP3A4, CYP2D6 o P-gp.
Vía Intravenosa:
En pacientes con cáncer, la doxorrubicina presenta una disposición multifásica después de una inyección intravenosa. Tuvo una farmacocinética dosis independiente en 4 pacientes que recibieron doxorrubicina de 30 a 70 mg/m2.
También se puede administrar a través de lo siguiente:
1) Vía Dosificación Intravesical
2) Vía Dosis Intraarterial
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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