Letrozole / Letrozol
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Letrozole / Letrozol
Marca de Patente: FEMARA
Clase:
-Inhibidores citostáticos de la aromatasa.
Cómo Suministrado:
-Tableta oral: 2,5 mg.
DESCRIPCIÓN:
Inhibidor de la aromatasa oral no esteroideo
Se utiliza en mujeres posmenopáusicas como terapia adyuvante para el cáncer de mama temprano, terapia adyuvante prolongada después de completar 5 años de tamoxifeno y para el cáncer de mama avanzado; utilizado sin autorización para la infertilidad, la baja estatura idiopática en los niños y el retraso de la pubertad en los niños
Contraindicado en el embarazo; considerar el control de la densidad mineral ósea y el control del colesterol.
Description
Letrozole / Letrozol
Marca: FEMARA
Indicaciones:Letrozole / Letrozol
Mecanismo de acción:
El letrozol es un inhibidor de la aromatasa no esteroideo altamente específico que previene la conversión de andrógenos en estrógenos al unirse competitivamente al hemo de la subunidad CYP450 de la enzima aromatasa, lo que resulta en una reducción de la biosíntesis de estrógenos en todos los tejidos. En hembras adultas sin tumores y con tumores, el letrozol es tan eficaz como la ovariectomía para reducir el peso uterino, elevar la LH sérica y provocar la regresión de los tumores dependientes de estrógenos; sin embargo, a diferencia de la ovariectomía, el tratamiento con letrozol no aumentó la FSH sérica. Inhibe selectivamente la esteroidogénesis gonadal pero no tiene ningún efecto significativo sobre la síntesis de mineralocorticoides o glucocorticoides suprarrenales. No se encontraron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de cortisol, aldosterona, 11-desoxicortisol, 17-hidroxiprogesterona, ACTH o en la actividad de la renina plasmática entre pacientes posmenopáusicas que recibieron una dosis diaria de letrozol de 0,1 mg a 5 mg. Una prueba de estimulación con ACTH realizada después de 6 y 12 semanas de tratamiento no indicó ninguna atenuación de la producción de aldosterona o cortisol; No es necesaria la suplementación con glucocorticoides o mineralocorticoides. El bloqueo de la biosíntesis de estrógenos por letrozol no provocó la acumulación de precursores androgénicos en mujeres posmenopáusicas sanas. Los niveles plasmáticos de LH y FSH no se vieron afectados por el letrozol en los pacientes, ni la función tiroidea evaluada mediante la TSH, la captación de T3 y los niveles de T4.
En las mujeres posmenopáusicas, la principal fuente de estrógenos circulantes proviene de la conversión de andrógenos suprarrenales y ováricos (p. ej., androstenediona y testosterona) en estrógenos (estrona y estradiol) por la aromatasa. La supresión de la biosíntesis de estrógenos en los tejidos periféricos y en el propio tejido canceroso se puede conseguir mediante la inhibición de la enzima aromatasa. El letrozol puede reducir las concentraciones circulantes de estradiol, estrona y sulfato de estrona entre un 75% y un 95% con respecto al valor inicial en 2 a 3 días.
En mujeres premenopáusicas, cuando se usa para estimulación ovárica, la inhibición de la aromatasa por letrozol puede aumentar la liberación de FSH al bloquear la producción de estradiol. Normalmente, a través de retroalimentación negativa, los estrógenos disminuyen la liberación de FSH de la glándula pituitaria. También se teoriza que los andrógenos, que normalmente se convertirían en estrógenos, pueden acumularse en los ovarios, aumentando así la sensibilidad de los folículos ováricos a la FSH. A diferencia del clomifeno, el letrozol no agota los receptores de estrógeno, lo que puede ser importante para inducir la monoovulación y también para prevenir los cambios negativos en el endometrio y el moco cervical asociados con la terapia con clomifeno.
Farmacocinética
Letrozol se administra por vía oral. Se une débilmente a las proteínas y tiene un gran volumen de distribución (aproximadamente 1,9 L/kg). La principal vía de eliminación es el metabolismo lento hacia un metabolito de carbinol inactivo (4,4'-metanol-bisbenzonitrilo), cuyo conjugado glucurónido se excreta por vía renal. Aproximadamente el 90% del letrozol radiomarcado se recupera en la orina: al menos el 75% como glucurónido del metabolito carbinol, aproximadamente el 9% como dos metabolitos no identificados y el 6% como fármaco sin cambios. La vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 2 días.
Isoenzimas y transportadores de fármacos del citocromo P450 afectados: CYP3A4, CYP2A6
El letrozol se metaboliza en microsomas humanos por CYP3A4 al metabolito carbinol, mientras que CYP2A6 formó tanto este metabolito como su análogo cetónico. En microsomas hepáticos humanos, el letrozol inhibió CYP2A6 y CYP2C19; sin embargo, se desconoce la importancia clínica de estos hallazgos.
Vía Oral:
Letrozole is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract; absorption is not affected by food. Steady-state plasma concentrations are reached in 2 to 6 weeks, and are 1.5 to 2 times higher than predicted from the concentrations measured after a single dose, indicating a slight nonlinearity in the pharmacokinetics of the drug upon daily administration. These steady-state levels are maintained over extended periods, however, and continuous accumulation of letrozole does not occur. Daily doses of 0.1 mg to 5 mg of letrozole suppress plasma concentrations of estradiol, estrone, and estrone sulfate by 75% to 95% from baseline, with maximal suppression within 2 to 3 days. Suppression is dose related; estrogen suppression was maintained throughout treatment in all patients receiving greater than 0.5 mg.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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