Tamoxifen / Tamoxifeno
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Tamoxifen / Tamoxifeno
Clase:
Antiestrógenos citostáticos
Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno (SERM).
¿Cómo Se Suministra?
Citrato de tamoxifeno: Tableta Oral: 10 mg, 20 mg.
Solución Oral: 5 ml, 10 mg.
DESCRIPCIÓN:
Modulador selectivo del receptor de estrógenos; agonista/antagonista de estrógenos
Utilizado para la prevención y el tratamiento de tipos específicos de cáncer de mama.
Discutir los beneficios frente a los riesgos graves con pacientes con alto riesgo de cáncer de mama y pacientes con DCIS.
Description
Tamoxifen / Tamoxifeno
Tamoxifen / Tamoxifeno
Mecanismo de acción:
El tamoxifeno es un agonista/antagonista de los estrógenos. Compite con el estrógeno por unirse al receptor de estrógeno (RE), lo que puede resultar en una disminución del crecimiento dependiente de la señalización del receptor de estrógeno en el tejido mamario. Después de que el tamoxifeno se une al receptor de estrógeno, la expresión de genes dependientes de estrógeno (transcripción de ARN) se bloquea o altera, lo que resulta en una actividad reducida de la ADN polimerasa, alteración de la utilización de timidina, bloqueo de la captación de estradiol y disminución de la respuesta de estrógeno. La mayor parte de la actividad del tamoxifeno se produce en la fase G2; es citostático y el ciclo celular se ralentiza por su actividad en el núcleo. El tamoxifeno también disminuye el factor de crecimiento similar a la insulina tipo 1 (IGF-1), que estimula el crecimiento y desarrollo de las células cancerosas, e induce la secreción del factor de crecimiento transformante beta (TGF-beta), que se asocia con la inhibición de la actividad de las células de cáncer de mama. También induce la reexpresión de maspin, un gen supresor de tumores, en el tejido del cáncer de mama. La expresión del gen Maspin disminuye o se pierde en el cáncer de mama, mientras que es abundante en las células mamarias normales. Se ha demostrado que la presencia de maspin previene la invasión tumoral y la metástasis; El uso de tamoxifeno reintroduce maspin en las células del cáncer de mama y puede hacer que el carcinoma sea menos invasivo. El tamoxifeno ha demostrado actividad antitumoral contra líneas celulares de cáncer de mama humano xenoinjertadas en ratones. También se ha demostrado que inhibe la inducción de carcinoma mamario de rata inducido por dimetilbenzantraceno (DMBA) y provoca la regresión de tumores inducidos por DMBA ya establecidos.
El tamoxifeno también se puede utilizar para inducir la ovulación en mujeres anovulatorias. El tamoxifeno estimula el hipotálamo para que libere la hormona liberadora de gonadotropina, lo que provoca la liberación de hormonas desde la pituitaria. El efecto posterior sobre los ovarios da como resultado la ovulación.
Farmacocinética
Tamoxifen is administered orally as tablets or a solution. The decline in plasma concentrations of tamoxifen is biphasic, with a terminal elimination half-life of about 5 to 7 days. After initiation of therapy, steady-state for tamoxifen is achieved in approximately 4 weeks; steady-state for N-desmethyl tamoxifen occurs in approximately 8 weeks, suggesting a half-life of approximately 14 days for this metabolite. Studies in women receiving radiolabelled tamoxifen showed that approximately 65% of a radiolabeled dose was excreted from the body over a period of 2 weeks, with fecal excretion as the primary route of elimination. Tamoxifen is excreted mainly as polar conjugates, with unchanged drug and unconjugated metabolites accounting for less than 30% of the total fecal radioactivity.
Isoenzimas y transportadores de fármacos del citocromo P450 afectados: CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6
El tamoxifeno se metaboliza ampliamente en el hígado mediante el sistema CYP450, incluidos CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 y CYP2B6. El principal metabolito que se encuentra en el plasma es el N-desmetil tamoxifeno, que tiene una actividad farmacológica similar al tamoxifeno y se forma predominantemente a través de CYP3A. CYP2D6 participa en la formación de endoxifeno y 4-hidroxitamoxifeno, ambos metabolitos menores que tienen una afinidad 100 veces mayor por el receptor de estrógeno y una potencia de 30 a 100 veces mayor para suprimir la proliferación celular dependiente de estrógeno que el tamoxifeno. Las concentraciones de endoxifeno pueden ser hasta 20 veces mayores que las concentraciones de 4-hidroxitamoxifeno. Las enzimas de fase 2, como SULT1A1, UGT2B7 y UGT1A4, están asociadas con la eliminación del tamoxifeno del plasma.
Vía Oral:
Después de una dosis oral única de 20 mg de tamoxifeno, se produce una concentración plasmática máxima promedio (Cmax) de 40 ng/ml (rango, 35 a 45 ng/ml) en aproximadamente 5 horas; la Cmáx promedio del N-desmetil tamoxifeno, el metabolito principal, es de 15 ng/ml (rango, 10 a 20 ng/ml). La administración crónica de 10 mg de tamoxifeno dos veces al día durante 3 meses da como resultado concentraciones plasmáticas promedio de tamoxifeno en estado estacionario de 120 ng/ml (rango, 67 a 183 ng/ml) para tamoxifeno y 336 ng/ml (rango, 148 a 654 ng/ml). mL) para N-desmetil tamoxifeno. Las concentraciones plasmáticas promedio en estado estacionario de tamoxifeno y N-desmetil tamoxifeno después de la administración de 20 mg de tamoxifeno una vez al día durante 3 meses son similares, 122 ng/ml (rango, 71 a 183 ng/ml) y 353 ng/ml (rango , 152 a 706 ng/ml), respectivamente. Las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio de endoxifeno y 4-hidroxitamoxifeno son 29,1 ng/ml (IC del 95 %, 24,6 a 33,6) y 3,7 ng/ml (IC del 95 %, 3,3 a 4,1), respectivamente. La tasa y la cantidad de solución oral de citrato de tamoxifeno (n = 30) en mujeres perimenopáusicas y posmenopáusicas sanas fueron bioequivalentes a las tabletas de citrato de tamoxifeno (n = 33) en condiciones de ayuno en un estudio farmacocinético. Los alimentos no afectaron la biodisponibilidad (Cmax y AUC) de la solución oral de tamoxifeno (n = 16); El tamoxifeno se puede administrar independientemente de las comidas. En un estudio cruzado en estado estacionario, los comprimidos de 10 mg de tamoxifeno administrados dos veces al día fueron bioequivalentes a los comprimidos de 20 mg de tamoxifeno administrados una vez al día.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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