Vinorelbina Es un alcaloide de vinca semisintético derivado de la planta de la vinca, utilizado principalmente como agente quimioterapéutico.

Está disponible en dos formas: Inyección de Vinorelbina y Cápsulas orales de Vinorelbina.

Nombres Comerciales: Navelbine

Vinorelbine / Vinorelbina (Navelbine) está disponible en las siguientes presentaciones: 1. Vinorelbina  (Navelbine) Inyección (Solución Intravenosa):

• Concentración:
  • 10 mg/mL solución para inyección.
• Opciones de Empaque:
  • Viales que contienen 1 mL (10 mg).
  • Viales que contienen 5 mL (50 mg).
• Vía de Administración:
  • Se administra por vía intravenosa (IV) únicamente. Generalmente se diluye en una solución de infusión (como solución salina o dextrosa) y se infunde durante 6 a 10 minutos. Este medicamento nunca debe administrarse por vía intratecal (en el canal espinal) debido a graves efectos neurotóxicos.
• Almacenamiento:
  • Conservar en refrigeración (2°C a 8°C).

2. Cápsulas Orales de Navelbine:

• Dosis Disponibles:
  • Cápsulas de gelatina blanda de 20 mg.
  • Cápsulas de gelatina blanda de 30 mg.
  • Cápsulas de gelatina blanda de 80 mg.
• Vía de Administración:
  • Administración oral. Las cápsulas deben tragarse enteras con agua, idealmente con una comida ligera para mejorar la tolerabilidad y absorción.
• Almacenamiento:
  • Conservar a temperatura ambiente (por debajo de 30°C), protegidas de la luz y la humedad.

Resumen de Presentaciones:

• Inyección: 10 mg/mL (viales de 1 mL y 5 mL)
• Cápsulas Orales: 20 mg, 30 mg y 80 mg

Navelbine a menudo se usa en combinación con otros agentes quimioterapéuticos, y la elección entre administración intravenosa u oral depende de las circunstancias clínicas específicas y factores del paciente. Clase de Medicamento: Alcaloide de Vinca (Agente antimitótico) Indicaciones: La vinorelbina se prescribe comúnmente para:

1. Cáncer de Pulmón de Células No Pequeñas (CPCNP): Utilizada como terapia de primera línea o en combinación con otros agentes quimioterapéuticos para etapas avanzadas.
2. Cáncer de Mama: Puede usarse en casos de cáncer de mama metastásico.
3. Cáncer de Ovario, Cáncer Cervical y Linfoma de Hodgkin: Ocasionalmente se usa en terapia combinada.

Mecanismo de Acción:

La vinorelbina actúa inhibiendo la formación de microtúbulos durante la división celular (mitosis). Se une a la tubulina, una proteína esencial para la división celular, impidiendo el crecimiento y la replicación de las células cancerosas. Como agente quimioterapéutico antimitótico, es específico del ciclo celular, particularmente en la fase M del ciclo celular.

Dosis y Administración:

• Forma Inyectable: Se administra por vía intravenosa, típicamente una vez por semana. La dosis depende de factores como la superficie corporal del paciente (BSA) y el recuento sanguíneo.
• Cápsulas Orales: La dosis varía, comenzando generalmente con 60 mg/m² una vez por semana. Debe tomarse con alimentos y se ajusta la dosis según la respuesta del paciente y la toxicidad.

Efectos Secundarios Comunes:

1. Hematológicos: Neutropenia (recuento bajo de glóbulos blancos), lo que puede aumentar el riesgo de infecciones.
2. Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, estreñimiento, estomatitis (inflamación de la boca) y diarrea.
3. Alopecia: Pérdida de cabello, aunque es menos común en comparación con otros agentes quimioterapéuticos.
4. Neuropatía Periférica: Entumecimiento o sensación de hormigueo en las manos y pies.
5. Fatiga y debilidad.

Efectos Secundarios Graves:

1. Neutropenia Grave y Neutropenia Febril: Reducción de los glóbulos blancos que conduce a riesgos de infecciones.
2. Toxicidad Pulmonar: Se han reportado casos de enfermedad pulmonar intersticial y síndrome de dificultad respiratoria aguda (SDRA).
3. Cardiotoxicidad: Raras veces se han reportado complicaciones cardiovasculares, incluyendo infarto de miocardio.
4. Estreñimiento Grave e Íleo: Bloqueo intestinal en casos severos.

Contraindicaciones:

• Neutropenia grave o supresión significativa de la médula ósea.
• Insuficiencia hepática grave, ya que el metabolismo y la eliminación del medicamento ocurren en el hígado.
• Hipersensibilidad a la vinorelbina o a otros alcaloides de vinca.

Interacciones Medicamentosas:

• Inhibidores o Inductores de CYP3A: Dado que la vinorelbina se metaboliza a través del sistema citocromo P450 3A4 (CYP3A), se debe tener precaución al administrarla junto con inhibidores potentes de CYP3A (por ejemplo, ketoconazol) o inductores (por ejemplo, rifampina).
• Otros Agentes Quimioterapéuticos: La combinación de vinorelbina con otros agentes quimioterapéuticos puede aumentar tanto la eficacia como la toxicidad. Es esencial el monitoreo.

Advertencias y Precauciones:

• Mielosupresión: Es necesario monitorear frecuentemente el recuento sanguíneo completo (CBC), especialmente en casos de neutropenia.
• Categoría de Embarazo D: La vinorelbina puede causar daño fetal si se administra a mujeres embarazadas. Las mujeres en edad fértil deben usar anticonceptivos efectivos durante el tratamiento.
• Monitoreo de la Función Hepática: En pacientes con insuficiencia hepática, es necesario ajustar la dosis y un monitoreo cercano.

Consideraciones Especiales:

• Administración: La vinorelbina intravenosa nunca debe administrarse por vía intratecal (en el canal espinal), ya que puede causar neurotoxicidad fatal.
• Insuficiencia Renal: No hay ajustes específicos de la dosis para la insuficiencia renal, pero se recomienda precaución.

Farmacocinética:

• Absorción: La biodisponibilidad oral de la vinorelbina es aproximadamente del 40%.
• Metabolismo: Se metaboliza principalmente en el hígado a través del CYP3A4.
• Eliminación: Se excreta principalmente por vía biliar, con solo una pequeña cantidad eliminada por los riñones.

Parámetros de Monitoreo:

1. Recuento Sanguíneo Completo (CBC): Antes de cada dosis para evaluar la mielosupresión.
2. Pruebas de Función Hepática (LFTs): Para evaluar la hepatotoxicidad, especialmente en pacientes con afecciones hepáticas preexistentes.
3. Signos de Infección: Debido a la neutropenia.
4. Evaluaciones Neurológicas: Para monitorear la neuropatía periférica.

Información para la Orientación del Paciente:

• Los pacientes deben informar signos de infección, fiebre o moretones/sangrados inusuales.
• El estreñimiento debe tratarse de manera proactiva, y se debe recomendar a los pacientes aumentar la ingesta de líquidos y fibra.
• La vinorelbina puede causar fatiga; por lo tanto, los pacientes deben evitar conducir u operar maquinaria pesada si se sienten somnolientos o débiles.
• Las pacientes deben evitar quedar embarazadas durante el tratamiento debido al riesgo de daño fetal.

La vinorelbina es un agente quimioterapéutico eficaz para tratar ciertos tipos de cáncer, pero requiere un ajuste de dosis y monitoreo cuidadoso para minimizar la toxicidad. Generalmente, forma parte de un régimen combinado y debe ser manejada por un oncólogo con experiencia en quimioterapia.