Megestrol Acetate / Acetato de Megestrol
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Megestrol Acetate / Acetato de Megestrol
Marca de Patente: MEGACE
Clase:
Estimulantes del apetito, otros
Progestágenos citostáticos.
Cómo Suministrado:
-Tableta oral de acetato de megestrol: 20 mg, 40 mg.
DESCRIPCIÓN:
Progestina oral sintética con ligera actividad glucocorticoide y mineralocorticoide; Carece de efectos estrogénicos, androgénicos o anabólicos.
Se utiliza para estimular el apetito y el tratamiento paliativo del cáncer de mama o de endometrio avanzado.
Se utiliza de forma no autorizada para la endometriosis, el cáncer de próstata refractario a hormonas, el cáncer de células renales metastásico y los sofocos.
Description
Megestrol Acetate / Acetato de Megestrol
Marca: PLEGRIDY
Indicaciones:Megestrol Acetate / Acetato de Megestrol
Mecanismo de acción:
Mecanismo de acción: Megestrol comparte las propiedades de las progestinas. El fármaco induce cambios secretores endometriales, aumenta la temperatura corporal basal, inhibe la función pituitaria y precipita la hemorragia cuando hay estrógenos presentes. Se desconoce el mecanismo de su actividad antineoplásica, pero se ha sugerido que la supresión inducida por el megestrol de la liberación de la hormona luteinizante de la hipófisis puede tener un efecto negativo sobre los tejidos cancerosos de la mama y el revestimiento del endometrio. El megestrol mejora el metabolismo de los estrógenos, lo que suprime los tumores dependientes de estrógenos al reducir las concentraciones plasmáticas de estrógenos. El megestrol también puede convertir el estroma de las células cancerosas en crecimiento activo en decidua. Debido a que el megestrol promueve la diferenciación y el mantenimiento del tejido endometrial, es eficaz en la terapia de la endometriosis y el cáncer de endometrio. Se cree que el aumento de peso informado asociado con la terapia con megestrol se debe a los efectos metabólicos y estimulantes del apetito del fármaco más que a sus efectos glucocorticoides. actividad. El megestrol, o sus metabolitos, pueden interferir con la caquexina, la hormona que inhibe las enzimas lipogénicas de los adipocitos y conduce al síndrome de emaciación del SIDA o el cáncer. El aumento de peso ocurre dentro de las 3 semanas en la mayoría de los pacientes que reciben megestrol para este propósito.
Farmacocinética
El megestrol se administra por vía oral. El fármaco se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, principalmente a la transcortina. El megestrol tiende a concentrarse en el tejido adiposo. El hígado inactiva el megestrol; sin embargo, los metabolitos representan sólo del 5% al 8% de la dosis administrada y se consideran insignificantes. La principal vía de eliminación de fármacos en humanos es la orina y una pequeña parte se excreta por las heces; la excreción urinaria dentro de los 10 días posteriores a la administración oscila entre el 56,5% y el 78,4% y la excreción fecal oscila entre el 7,7% y el 30,3%. La excreción respiratoria y el almacenamiento de metabolitos en grasas pueden representar al menos parte de la radiactividad que no se encuentra en la orina y las heces. Durante una evaluación farmacocinética del megestrol en sujetos sanos, la vida media de eliminación media osciló entre 20 y 50 horas.
Vía Oral:
Tabletas: el megestrol parece absorberse rápidamente a través del tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad superior al 90%, aunque esto varía significativamente entre pacientes individuales. Las concentraciones máximas de las tabletas se producen en 1 a 3 horas. No se ha establecido si los comprimidos se ven afectados por los alimentos. No se ha determinado la biodisponibilidad relativa de las tabletas orales a la suspensión oral.
Suspensión Oral (40 mg/mL): La mediana de Tmax para la suspensión de 40 mg/mL fue de 5 horas. No se ha evaluado el efecto de los alimentos sobre la biodisponibilidad absoluta de la suspensión oral de acetato de megestrol.
Suspensión Oral ES (125 mg/mL.: Las concentraciones plasmáticas medias de acetato de megestrol después de la administración de una dosis de 625 mg (125 mg/mL) de suspensión oral Megace ES son equivalentes en condiciones de alimentación a una dosis de 800 mg ( 40 mg/mL) de la suspensión oral de acetato de megestrol original en voluntarios sanos. Según la etiqueta del producto, la suspensión oral de megestrol ES de 125 mg/ml no se puede sustituir por otras concentraciones de suspensión (p. ej., 40 mg/ml); las recomendaciones de dosificación difieren según la concentración del producto. La Cmax y el AUC media cuando se administraron después de una comida rica en grasas aumentaron en un 48 % y un 36 % respectivamente, en comparación con la Cmax y el AUC en condiciones de ayuno. Este efecto de los alimentos sobre la Cmax y el AUC es significativamente menor que el observado para la suspensión oral de 40 mg/ml de megestrol original, donde la administración con una comida rica en grasas aumentó significativamente el AUC y la Cmax del acetato de megestrol a 2 y 7 veces, respectivamente. en comparación con la condición de ayuno. No hubo diferencias en la seguridad después de la administración de la suspensión de megestrol ES en los estados alimentados; por lo tanto, la suspensión de megestrol ES puede tomarse independientemente de las comidas.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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