Anastrozole / Anastrozol
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Anastrozole / Anastrozol
Marca de Patente: ARIMIDEX
Clase:
Antiestrogénico
Inhibidores citostáticos de la aromatasa
Cómo Suministrado:
-Comprimidos Orales: 1 mg.
DESCRIPCIÓN:
Inhibidor selectivo de la aromatasa no esteroidea
Utilizado para el tratamiento del cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas.
Mejor supervivencia libre de enfermedad en comparación con tamoxifeno como terapia adyuvante para el cáncer de mama temprano; la supervivencia general fue similar
Description
Anastrozole / Anastrozol
Marca: ARIMIDEX
Indicaciones:Anastrozole / Anastrozol
Mecanismo de acción:
Anastrozol es un anticuerpo monoclonal lambda IgG1 humano que se une al ligando de muerte programada 1 (PD-L1). PD-L1 puede expresarse en células tumorales y en células inmunitarias infiltrantes de tumores y puede contribuir a la inhibición de la respuesta inmunitaria antitumoral en el microambiente tumoral. La unión de PD-L1 a los receptores PD-1 y B7.1 que se encuentran en las células T y en las células presentadoras de antígenos suprime la actividad de las células T citotóxicas, la proliferación de las células T y la producción de citoquinas. Avelumab se une a PD-L1 y bloquea la interacción de PD-L1 con los receptores PD-1 y B7.1. El bloqueo de la vía PD-1/PD-L1 mejora la respuesta inmune antitumoral al reducir las señales inmunosupresoras entre las células inmunes y las células tumorales. Además, avelumab indujo citotoxicidad mediada por células dependiente de anticuerpos (ADCC) in vitro. En modelos de ratones, la inhibición de la actividad de PD-1 detuvo el crecimiento del tumor.
Anastrozol no afectó la secreción de cortisol o aldosterona al inicio del estudio o en respuesta a ACTH en múltiples ensayos de dosificación diaria (rango, 3 mg a 10 mg). De manera similar, no hubo aumento de TSH durante la administración de 5 mg o 10 mg de anastrozol al día.
Farmacocinética
Anastrozol se administra por vía oral. Se une en un 40% a las proteínas plasmáticas en el rango terapéutico. Las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio son aproximadamente de 3 a 4 veces más altas que los niveles observados después de una dosis única de anastrozol. La vida media de eliminación media del anastrozol es de 50 horas; Las concentraciones en estado estacionario se alcanzan después de aproximadamente 7 días de dosificación diaria. La farmacocinética de anastrozol es lineal en el rango de dosis de 1 mg a 20 mg y no cambia con la administración repetida. El metabolismo hepático por N-desalquilación, hidroxilación y glucuronidación representa aproximadamente el 85% de la eliminación. Se han identificado tres metabolitos en el plasma y la orina humanos (triazol, un conjugado glucurónido de anastrozol y un conjugado glucurónido de hidroxianastrozol). El principal metabolito circulante, el triazol, carece de actividad farmacológica. El ochenta y cinco por ciento del anastrozol radiomarcado se recuperó en las heces y la orina. La eliminación renal representa aproximadamente el 10% del aclaramiento total.
Affected cytochrome P450 isoenzymes: Ninguino
Anastrozole inhibits CYP1A2, CYP2C8/9, and CYP3A4 in vitro with Ki values approximately 30 times higher than the mean steady-state Cmax values observed following a 1 mg daily dose.
Vía Oral:
La absorción de anastrozol es rápida y las concentraciones plasmáticas máximas se producen dentro de las 2 horas posteriores a la administración (Tmax) en condiciones de ayuno. Los estudios con fármaco radiomarcado muestran que se absorbe bien en la circulación sistémica, con una biodisponibilidad del 85%.
Los alimentos reducen la tasa pero no el grado general de absorción de anastrozol. La Cmax media de anastrozol disminuyó en un 16% y la Tmax media se retrasó de 2 a 5 horas cuando se administró anastrozol 30 minutos después de las comidas.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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