Bicalutamide / Bicalutamida
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Bicalutamide / Bicalutamida
Marca de Patente: AVELUMAB
Clase:
Antineoplásico
Antagonistas de los receptores de andrógenos citostáticos
Cómo Suministrado:
-Comprimido Oral: 50 mg
DESCRIPCIÓN:
Antiandrógeno no esteroideo oral
Utilizado para el tratamiento del carcinoma de próstata metastásico.
Description
Bicalutamide / Bicalutamida
Marca: CASODEX
Indicaciones:Bicalutamide / Bicalutamida
Mecanismo de acción:
La bicalutamida es un inhibidor del receptor de andrógenos no esteroides. Inhibe competitivamente la acción de los andrógenos uniéndose a los receptores de andrógenos del citosol en el tejido diana. Cuando la bicalutamida se combina con la terapia con análogos de LHRH, la supresión de la testosterona sérica inducida por el análogo de LHRH no se ve afectada; sin embargo, en ensayos clínicos con bicalutamida como agente único para el cáncer de próstata, se han observado aumentos de la testosterona y el estradiol séricos. En pacientes que han sido tratados con bicalutamida y un agonista de la LHRH, y que interrumpen el tratamiento con bicalutamida debido a un cáncer de próstata avanzado progresivo, se puede observar una reducción del PSA y/o una mejoría clínica (fenómeno de abstinencia de antiandrógenos).
Farmacocinética
Bicalutamide is administered orally; it is 96% protein-bound. Bicalutamide undergoes stereospecific metabolism. The S isomer (inactive) is primarily metabolized by glucuronidation. The active R isomer also undergoes glucuronidation but is predominantly oxidized to an inactive metabolite followed by glucuronidation. The S-enantiomer is rapidly cleared relative to the R-enantiomer, with the R-enantiomer accounting for about 99% of total steady-state plasma concentrations. Both the parent and metabolite glucuronides are eliminated in the urine and feces. The half-life of the R-enantiomer is roughly 5.8 days (+/- 2.29 days) for adults without liver disease. The mean apparent oral clearance is 0.32 L/hour (+/- 0.103 L/hour).
Affected cytochrome P450 isoenzymes: CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 R-bicalutamide is a weak CYP3A4 inhibitor in vitro; it has lesser inhibitory effects on CYP2C9, CYP2C19, and CYP2D6.
Vía Oral:
Se desconoce la biodisponibilidad absoluta de bicalutamida a pesar de que se absorbe bien por vía oral. La concentración máxima de dosis única de bicalutamida es de 0,768 mcg/ml (+/- 0,178 mcg/ml) en hombres sanos y el tiempo de dosis única hasta la concentración máxima es de 31,3 horas (+/- 14,6 horas). En pacientes con cáncer de próstata, la concentración en estado estacionario es de 8,939 mcg/ml (+/- 3,504 mcg/ml). La coadministración de bicalutamida con alimentos no tiene ningún efecto clínicamente significativo sobre la velocidad o el grado de absorción.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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