Carmustine / Carmustina
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Carmustine / Carmustina
Marca de Patente: BiCNU
Clase:
Nitrosoureas
Cómo Suministrado:
Polvo para inyección intravenosa para solución: 50 mg, 100 mg, 300 mg
DESCRIPCIÓN:
Un agente alquilante de nitrosourea.
Formulación intravenosa utilizada para tumores cerebrales, incluidos gliomas malignos y glioblastoma multiforme, mieloma múltiple, linfoma de Hodgkin y linfoma no Hodgkin; oblea implantable utilizada para el glioma de alto grado recién diagnosticado como complemento de la cirugía y la radiación y para el glioblastoma recurrente como complemento de la cirugía
La formulación intravenosa tiene un recuadro negro de advertencia sobre mielosupresión y toxicidad pulmonar.
Description
Carmustine / Carmustina
Marca: BiCNU
Indicaciones:Carmustine / Carmustina
Mecanismo de acción:
Los agentes antineoplásicos de nitrosourea son agentes alquilantes. Esta clase de fármacos actúa inhibiendo la replicación del ADN, la transcripción del ARN y la función del ácido nucleico. Específicamente, la carmustina posee dos grupos cloroetilo que alquilan ácidos nucleicos y proteínas celulares y forman enlaces cruzados ADN-ADN o ADN-proteína. Durante la descomposición de la carmustina, también se forman isocianatos que pueden reaccionar carbamoilando residuos de lisina de proteínas. Se ha demostrado que el isocianato de 2-cloroetilo de la carmustina inhibe la reparación de las roturas de las cadenas de ADN; por lo tanto, tanto la alquilación como la carbamoilación de los aminoácidos en las proteínas contribuyen al mecanismo de acción de las nitrosoureas. Las nitrosoureas no son específicas del ciclo celular. Aunque en general se acepta que la carmustina alquila el ADN y el ARN, la resistencia cruzada con otros agentes alquilantes, como la ciclofosfamida, es poco común.
Farmacocinética
La carmustina se administra por vía intravenosa y como implante de oblea intracavitaria en el cerebro.
Vía Intravenosa:
La carmustina intravenosa atraviesa la barrera hematoencefálica; La radioactividad fue del 50% o más en el líquido cefalorraquídeo en comparación con los niveles plasmáticos después de una dosis de carmustina radiactiva. La vida media de eliminación osciló entre 15 y 75 minutos después de una breve infusión intravenosa. La carmustina se metaboliza mediante reacciones de desnitrosación catalizadas por enzimas citosólicas y microsomales, incluidas NADPH y glutatión-S-transferasa. Después de una dosis de carmustina intravenosa radiomarcada, aproximadamente del 60% al 70% de la dosis total se excretó en la orina dentro de las 96 horas; El 10% del medicamento expiró en forma de CO2.
Vía/Ruta Intracavitaria:
No se han determinado las concentraciones de carmustina en el tejido cerebral humano tras la inserción de obleas de carmustina. Después de la inserción de la oblea, la Cmáx media de carmustina en sangre total fue de 10,2 ng/ml (desviación estándar de 4,8 ng/ml). Cuando se midieron los niveles durante aproximadamente 24 horas, la Tmax se alcanzó aproximadamente 3 horas después de la inserción de la oblea. Las obleas de carmustina son biodegradables cuando se implantan en el cerebro. Se degradan de forma espontánea y metabólica. Más del 70% del copolímero se degrada en 3 semanas. Se observaron restos de agua en las tomografías computarizadas realizadas 49 días después de la implantación de la oblea. También se observaron restos de oblea en la reoperación y en la autopsia hasta 7,8 meses después de la implantación de la oblea; estos restos consistían principalmente en agua y componentes monoméricos y tenían una cantidad mínima de carmustina detectable.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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