Ibrutinib / Imbruvica
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Ibrutinib / Imbruvica
Marca de Patente: IMBRUVICA
Clase:
Inhibidores antineoplásicos de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) de molécula pequeña.
Cómo Suministrado:
-Suspensión oral de ibrutinib: 1 ml, 70 mg
-Cápsula oral de Imbruvica: 70 mg, 140 mg
-Pastillas orales de Imbruvica: 140 mg, 280 mg, 420 mg, 560 mg.
DESCRIPCIÓN:
Un inhibidor oral de la tirosina quinasa de Bruton (BTK)
Se utiliza en pacientes adultos con leucemia linfocítica crónica, linfoma linfocítico pequeño y macroglobulinemia de Waldenstrom y en pacientes adultos y pediátricos de 1 año o más con enfermedad de injerto contra huésped crónica.
Description
Ibrutinib / Imbruvica
Marca: IMBRUVICA
Indicaciones:Ibrutinib / Imbruvica
Mecanismo de acción:
Ibrutinib (PCI-32765), un miembro de la familia Tec quinasa, inhibe selectiva e irreversiblemente la tirosina quinasa de Bruton (BTK). BTK es una molécula de señalización temprana dentro de la cascada de señalización del receptor de antígeno de células B (BCR). La señalización de BCR regula varios mecanismos de supervivencia de las células B, incluida la proliferación, diferenciación, apoptosis y migración celular. Ibrutinib forma un enlace covalente con un residuo de cisteína en el sitio activo de BTK, lo que conduce a la inhibición de la actividad enzimática de BTK y a la inhibición de la proliferación y supervivencia de células B malignas. In vitro, ibrutinib también inhibe la migración celular y la adhesión al sustrato.
Farmacocinética
Ibrutinib se administra por vía oral. Se une alta y reversiblemente a las proteínas plasmáticas (97,3%) in vitro. El volumen de distribución (Vd) es de 683 litros (L), el Vd aparente en estado estacionario es de aproximadamente 10 000 L, el aclaramiento oral aparente es de aproximadamente 2000 L/hora y la vida media es de 4 a 6 horas. Ibrutinib se metaboliza a varios metabolitos, incluido el metabolito activo PCI-45227. Este metabolito de dihidrodiol tiene una actividad aproximadamente 15 veces menor que la del ibrutinib; la proporción media de metabolito a padre para PCI-45227 en estado estacionario es de 1 a 2,8:1. Ibrutinib y sus metabolitos se eliminan principalmente a través de las heces. En sujetos sanos, aproximadamente el 80 % y el 10 % de la radiactividad se excretó en las heces y la orina, respectivamente, dentro de las 168 horas posteriores a la administración de ibrutinib [14C] radiomarcado. El ibrutinib sin cambios representó aproximadamente el 1 % del producto de excreción radiomarcado en las heces; no se encontró ibrutinib inalterado en la orina. En pacientes con linfoma de células B recurrente, el sitio activo de la tirosina quinasa de Bruton (BTK) estaba ocupado en más del 90 % en las células mononucleares de sangre periférica hasta 24 horas después de la administración de ibrutinib en dosis de 2,5 mg/kg/día o superiores (175 mg/día). día o más para un peso promedio de 70 kg). Con la dosis recomendada de ibrutinib, el sitio activo BTK estaba ocupado en un 93% en las células mononucleares de sangre periférica en pacientes adultos con enfermedad de injerto contra huésped crónica.
Isoenzimas o transportadores del citocromo P450 afectados: CYP3A4, P-gp, BCRP
Ibrutinib se metaboliza principalmente por CYP3A y, en menor medida, por CYP2D6 (vía menor). El valor AUC de ibrutinib disminuyó 3 veces en simulaciones que evaluaron la coadministración de ibrutinib y efavirenz (un inductor moderado de CYP3A4); No se dispone de guías de ajuste de dosis ni de monitorización en pacientes que reciben ibrutinib y un inductor moderado de CYP3A4 de forma concomitante. No es probable que ibrutinib y su metabolito activo, PCI-45227, inhiban ninguna isoenzima importante del citocromo P450 en dosis clínicas; in vitro, ambos son inductores débiles de las isoenzimas CYP450. In vitro, ibrutinib es un inhibidor de los transportadores de la glicoproteína P (P-gp) y de la proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP); no es un sustrato para estos transportadores. El ibrutinib sistémico puede inhibir la BCRP y la P-gp en dosis clínicas; por lo tanto, pueden aumentar las concentraciones sanguíneas de sustratos de P-gp o BCRP de índice terapéutico estrecho (p. ej., digoxina, metotrexato).
Vía Oral:
La biodisponibilidad absoluta de ibrutinib oral fue del 2,9 % (IC del 90 %: 2,1 % a 3,9 %) en sujetos sanos en ayunas. Las concentraciones máximas se alcanzan con una mediana de Tmax de 1 a 2 horas. La exposición aumenta de manera proporcional a la dosis hasta 840 mg en pacientes con neoplasias malignas de células B. Después de 420 mg/día de ibrutinib, los valores medios de AUC en estado estacionario fueron 708 (coeficiente de varianza (CV), 71%), 707 (CV, 72%) y 1159 (CV, 50%) nanogramos (ng)/ml. x hora, en pacientes con linfoma linfocítico crónico/linfoma linfocítico pequeño, macroglobulinemia de Waldenstrom y enfermedad de injerto contra huésped crónica, respectivamente.
Effects of Food: Administering ibrutinib with a high-fat and high-calorie meal results in decreased apparent oral clearance (from approximately 2,000 L/hour to 1,000 L/hour), decrease IV clearance (from 76 L/hour to 62 L/hour), a 2- to 4-fold increase in Cmax, and a 2-fold increase in AUC when compared with the fasted state. A high-fat and high-calorie meal consisted of 800 to 1,000 calories with approximately 50% of total caloric content of the meal from fat.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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