Molecule: MESNA 100 mg/mL.

INN: Sodium 2-Mercaptoethanesulfonate
ATC Code: V03AF01
Available Strengths: 100 mg/mL and 400 mg/4 mL (commonly found in 100 mg/mL vials)
Dosage Forms: Injectable solution (IV), and occasionally oral formulations
WHO Essential Medicine List: Included

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Indicaciones

Mesna is not a chemotherapeutic agent but a cytoprotective adjuvant. It is primarily used to prevent urothelial toxicity caused by specific chemotherapy drugs. Para la profilaxis de la cistitis hemorrágica† inducida por ifosfamida o ciclofosfamida.

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¿Qué es la Toxicidad Urotelial?

For Medical Professionals:

Urothelial toxicity refers to damage to the transitional epithelium lining the urinary tract, most commonly caused by chemotherapeutic agents (particularly cyclophosphamide, ifosfamide, and mitomycin C), radiation therapy, or certain medications. The urothelium's rapid cell turnover makes it particularly susceptible to cytotoxic effects. Clinical manifestations range from asymptomatic microscopic hematuria to severe hemorrhagic cystitis with bladder wall necrosis. Pathophysiology involves direct cellular damage, inflammatory cascade activation, and compromised barrier function. Management includes cessation of offending agents when possible, supportive care with hydration and bladder irrigation, and in severe cases, interventions such as intravesical instillations or hyperbaric oxygen therapy.

For Patient Explanation:

Urothelial toxicity means that the lining of your bladder and urinary tract has become irritated or damaged, usually from certain medications or treatments. Think of the inside of your bladder like the lining of your mouth — it's a protective layer that can become sore and inflamed. When this happens, you might notice blood in your urine, burning when you urinate, or needing to go to the bathroom more frequently. Some cancer treatments and medications can cause this as a side effect because they affect fast-growing cells, and the cells lining your bladder naturally replace themselves quickly. Most of the time, this improves when the medication is stopped or the treatment is finished, though sometimes we need to give additional treatments to help your bladder heal.

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Mecanismo de Acción

Mesna forma enlaces tioéter con acroleína, 4-hidroxiifosfamida y cloracetaldehído, que son los metabolitos urotóxicos de los agentes de oxazafosforina. Dentro del riñón, la mesna reacciona con la acroleína. El complejo acroleína-mesna tioéter está inactivo y se elimina por la orina sin provocar cistitis hemorrágica. Mesna también bloquea o estabiliza la descomposición de 4-hidroxiifosfamida en la vejiga evitando la formación de más acroleína. Mesna no prevendrá las toxicidades no urológicas.

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Farmacocinética

Mesna se administra por vía intravenosa (IV) u oral. La mesna se metaboliza a dimesna (sulfonato de 2,2'-ditio-bis-etano) mediante reacciones oxidativas catalizadas por metales. Dimesna no se distribuye fuera del espacio intravascular y se excreta rápidamente por el riñón. Prácticamente no existe metabolismo hepático de mesna. La mesna es filtrada por los glomérulos, reabsorbida por el túbulo proximal y luego secretada nuevamente en el túbulo del riñón. En el epitelio renal, la tiol transferasa y la glutatión reductasa reducen la dimesna a mesna. Tras la administración intravenosa, mesna y dimesna tienen vidas medias de 10,2 minutos y 66 minutos, respectivamente. La mayor parte de la dosis intravenosa se elimina en 4 horas. La vida media de mesna osciló entre 1,2 y 8,3 horas después de la administración de dosis intravenosas más orales. Aproximadamente el 5% de la dosis de mesna administrada como régimen intravenoso y oral se excreta durante el período de 12 a 24 horas en comparación con cantidades insignificantes en pacientes que reciben el régimen intravenoso.

Vía Intravenosa

En comparación con mesna intravenoso, el régimen intravenoso más oral aumenta la exposición sistémica (150%) y proporciona una excreción más sostenida de mesna en la orina durante un período de 24 horas.

Vía Oral

La biodisponibilidad urinaria de mesna oral osciló entre el 45% y el 79% de la mesna intravenosa. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad urinaria de mesna oral. La unión a proteínas de mesna es moderada (69—75%). En comparación con mesna intravenoso, el régimen intravenoso más oral aumenta la exposición sistémica (150%) y proporciona una excreción más sostenida de mesna en la orina durante un período de 24 horas.

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