Everolimus / Everolimús
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Everolimus / Everolimús
Marca de Patente: AFINITOR
Clase:
Inhibidores de la quinasa objetivo de la rapamicina (mTOR) en mamíferos
Inhibidores antineoplásicos de la diana de rapamicina (mTOR) en mamíferos de molécula pequeña.
Cómo Suministrado:
-Comprimido Oral: 0,25 mg, 0,5 mg, 0,75 mg, 1 mg, 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg.
DESCRIPCIÓN:
Profilaxis del rechazo de órganos en transplantes alogénicos de riñón o corazón.
Análogo inmunosupresor macrólido de sirolimus; inhibe el objetivo mamífero de la rapamicina (mTOR), una serina-treonina quinasa
Afinitor se utiliza para ciertos pacientes con cáncer de mama, tumores neuroendocrinos de origen pancreático, gastrointestinal o pulmonar, carcinoma de células renales y ciertas afecciones asociadas al complejo de esclerosis tuberosa (CET) (por ejemplo, astrocitoma subependimario de células gigantes (SEGA), angiomiolipoma renal, y convulsiones de inicio parcial); Zortress se utiliza para la profilaxis del rechazo de trasplantes de riñón o hígado.
Description
Everolimus / Everolimús
Marca: AFINITOR
Indicaciones:Everolimus / Everolimús
Mecanismo de acción:
Everolimus inhibe el objetivo de la rapamicina (mTOR) en los mamíferos, una serina-treonina quinasa, aguas abajo de la vía PI3K/Akt. Se ha demostrado que la vía mTOR está desregulada en varios cánceres, lo que resulta en crecimiento y proliferación de células tumorales. En la función celular normal, PI3K y Akt se activan en respuesta al factor de crecimiento y/o estímulos mitogénicos; esta actividad está modulada por el gen supresor de tumores, PTEN. La estimulación excesiva de la vía PI3K/Akt da como resultado un aumento de la actividad mTOR, lo que resulta en una mayor traducción del ARNm. Everolimus inhibe mTOR formando un complejo (complejo mTOR 1, mTORC1) con la proteína intracelular FK506 proteína de unión-12 (FKBP-12), aguas abajo de la estimulación PI3K/Akt. La inhibición de mTOR se completa después de una dosis diaria de 10 mg. Esto reduce la actividad de la proteína quinasa ribosomal S6 (S6K1), un sustrato de mTORC1, y la proteína de unión al factor de iniciación eucariota 4E (4E-BP1), ambos efectores posteriores de mTOR que participan en la síntesis de proteínas. S6K1 también fosforila el dominio de activación 1 del receptor de estrógeno, lo que da como resultado una activación del receptor independiente del ligando. La actividad reducida de S6K1 y 4E-BP1 puede provocar la detención del ciclo celular en la fase G1. Además, en el carcinoma de células renales de células claras, la pérdida del gen supresor de tumores de von-Hippel Landau conduce a una acumulación del factor 1 inducible por hipoxia (HIF-1) y a una sobreexpresión de los productos del gen objetivo de HIF-1. Los productos del gen diana de HIF-1 incluyen el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF), el factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF) y el transportador de glucosa 1 (GLUT 1). Estos productos provocan un aumento de la angiogénesis, la proliferación celular y el metabolismo de la glucosa. Se ha demostrado que everolimus inhibe la expresión de HIF-1 y posteriormente reduce la expresión de los productos del gen diana de HIF-1.
En la profilaxis del rechazo del trasplante de riñón, everolimus inhibe la activación antigénica y estimulada por interleucina (IL-2 e IL-15) y la proliferación de linfocitos T y B. In vivo, everolimus se une a la proteína de unión FK506 y el complejo se une a mTOR e inhibe. En presencia de fosforilación de everolimus de la proteína quinasa ribosómica p70S6 (p70S6K), se inhibe un sustrato de mTOR. Como resultado, se inhibe la fosforilación de la proteína ribosómica S6 y la posterior síntesis de proteínas y proliferación celular.
Farmacocinética
Everolimus se administra por vía oral. Aproximadamente el 74% se une a las proteínas plasmáticas en sujetos sanos y pacientes con insuficiencia hepática moderada. La proporción sangre-plasma de everolimus es del 17% al 73% y depende de la concentración en niveles de 5 a 5000 ng/ml. Tras la administración de 10 mg/día de everolimus, aproximadamente el 20% de la dosis se encontró en el plasma de pacientes con cáncer. En un estudio farmacocinético de dosis única en pacientes con trasplante de riñón, el volumen aparente de distribución (Vd) osciló entre 128 y 589 L. En estado estacionario, el Vd fue 110 L, el aclaramiento fue 8,8 L/hora y la eliminación fue media. la vida fue de 30 +/- 11 horas (rango, 19 a 53 horas) en pacientes con trasplante de riñón que recibieron everolimus (Zortress) 0,75 mg VO dos veces al día. Después de la administración oral de una dosis única de 3 mg de everolimus radiomarcado en pacientes con trasplante de órganos que también recibían ciclosporina, el 80% de la radiactividad se recuperó de las heces y el 5% se excretó en la orina; el fármaco original no se detectó en la orina ni en las heces. No se han realizado estudios de eliminación en pacientes con cáncer.
Isoenzimas y transportadores de fármacos del citocromo P450 afectados:CYP3A4, CYP2D6, P-glycoprotein (P-gp)
Everolimus es un sustrato de CYP3A4 y P-gp. Se han identificado seis metabolitos principales (tres metabolitos monohidroxilados, dos productos hidrolíticos con anillo abierto y un conjugado de fosfatidilcolina); Estos metabolitos tienen aproximadamente 100 veces menos actividad que el everolimus. También es un inhibidor competitivo de CYP3A4 y un inhibidor mixto de CYP2D6 in vitro. Se ha demostrado que los inhibidores potentes de CYP3A4 y/o P-gp y los inductores potentes de CYP3A4 y/o P-gp alteran significativamente las concentraciones de everolimus en estudios de interacción farmacológica; si es posible, se debe evitar el uso concomitante de estos agentes y everolimus; pueden ser necesarios ajustes de dosis.
Vía Oral:
El estado de equilibrio se alcanzó después de 4 días de dosificación dos veces al día en pacientes con trasplante de riñón (0,75 mg) y dentro de las 2 semanas siguientes a la dosificación una vez al día en pacientes con tumores sólidos avanzados. Después de la administración dos veces al día en pacientes con trasplante de riñón, se alcanzaron niveles de Cmax de 11,1 +/- 4,6 ng/ml con un Tmax de 1 a 2 horas; el valor medio del AUC fue 75 +/- 31 ng/ml x hora. También se observó un Tmax de 1 a 2 horas en pacientes con tumores sólidos avanzados (rango de dosis, 5 mg a 70 mg). Se ha demostrado la proporcionalidad de la dosis de everolimus en el rango de dosis de 0,5 mg a 2 mg dos veces al día en pacientes con trasplante de riñón, de 5 mg a 10 mg al día en pacientes con tumores sólidos avanzados y de 1,35 mg/m2 a 14,4 mg/m2 en pacientes con tumores subependimarios. astrocitoma de células gigantes (SEGA) y complejo de esclerosis tuberosa (TSC). La Cmax fue inferior a la dosis proporcional en pacientes con tumores sólidos avanzados que recibieron dosis únicas de 20 mg y superiores, pero los valores de AUC fueron proporcionales en el rango de dosis de 5 mg a 70 mg. La biodisponibilidad relativa de las tabletas de everolimus para suspensión oral (Afinitor Disperz) es equivalente a la de las tabletas de everolimus (Afinitor). La Cmax es entre un 20% y un 36% menor con Afinitor Disperz en comparación con las tabletas Afinitor; sin embargo, las concentraciones mínimas previstas en estado estacionario son similares después de la administración diaria.
Efectos de los alimentos: Se ha demostrado que la administración de everolimus con una comida rica en grasas reduce los valores de Cmax y AUC; administre everolimus consistentemente con o sin alimentos. En sujetos sanos que recibieron Afinitor 10 mg con una comida rica en grasas, la Cmax y el AUC disminuyeron en un 54% y un 22%, respectivamente; la administración con una comida baja en grasas redujo la Cmax en un 42% y el AUC en un 32%. En pacientes sanos que recibieron Afinitor Disperz 9 mg, las comidas ricas en grasas que contenían aproximadamente 1000 calorías y 55 gramos de grasa redujeron la Cmáx de everolimus en un 60% y el AUC en un 12%; Las comidas bajas en grasas que contenían aproximadamente 500 calorías y 20 gramos de grasa redujeron la Cmáx y el AUC de everolimus en un 50% y un 30%, respectivamente. En 24 sujetos sanos que tomaron Zortress con un desayuno rico en grasas (44,5 gramos de grasa), la Cmax y el AUC de everolimus se redujeron en un 60% y un 16%, respectivamente, en comparación con la administración en ayunas; además, el Tmax se retrasó 1,3 horas.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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