Erlotinib
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Erlotinib
Marca de Patente: TARCEVA
Clase:
Inhibidores antineoplásicos de EGFR (HER1) de molécula pequeña
Cómo Suministrado:
-Pastillas orales: 25 mg, 100 mg, 150 mg.
DESCRIPCIÓN:
Inhibidor oral del receptor de tirosina quinasa del factor de crecimiento epidérmico (EGFR-TKI)
Se utiliza para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas (CPCNP) metastásico con deleciones del exón 19 o mutaciones de sustitución del exón 21 (L858R) como monoterapia, y para el tratamiento del cáncer de páncreas localmente avanzado, irresecable o metastásico con gemcitabina.
Description
Erlotinib
Marca: PLEGRIDY
Indicaciones:Erlotinib
Mecanismo de acción:
Erlotinib es una quinazolinamina sintética que inhibe reversiblemente la actividad quinasa del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), previniendo la autofosforilación de los residuos de tirosina asociados con el receptor y, por lo tanto, inhibiendo una mayor señalización posterior. EGFR se expresa en las superficies celulares de células normales y cancerosas. En algunas células tumorales, la señalización a través de este receptor desempeña un papel en la supervivencia y proliferación de las células tumorales, independientemente del estado de mutación de EGFR. Erlotinib tiene una mayor afinidad de unión por las mutaciones de deleción del exón 19 de EGFR o de sustitución del exón 21 (L858R) en comparación con su afinidad por el receptor de tipo salvaje; La inhibición de otros receptores de tirosina quinasa por erlotinib no se ha caracterizado completamente.
Farmacocinética
Erlotinib se administra por vía oral. La unión a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina y glicoproteína ácida alfa-1, es del 93%. El volumen aparente de distribución (Vd) es de 232 litros. La mediana de la vida media de eliminación de erlotinib cuando se administra como monoterapia de segunda o tercera línea es de 36,2 horas; el tiempo para alcanzar la concentración plasmática en estado estacionario es de 7 a 8 días. La excreción se realiza predominantemente (83%) a través de las heces, y sólo el 1% de la dosis se recupera como fármaco original intacto; la eliminación renal de erlotinib representa el 8% de la dosis administrada (0,3% como fármaco original intacto).
Isoenzimas del citocromo P450 afectadas: : CYP3A4, CYP1A2, CYP1A1
Erlotinib sufre un metabolismo hepático significativo, predominantemente por CYP3A4 y, en menor medida, por CYP1A2 y la isoforma extrahepática CYP1A1. Se espera que la coadministración con inhibidores o inductores potentes de CYP3A4 afecte la exposición a erlotinib. Fumar cigarrillos (inductor moderado de CYP1A2) también aumenta significativamente el aclaramiento de erlotinib en comparación con exfumadores o nunca fumadores.
Vía Oral:
Los niveles plasmáticos máximos de erlotinib se producen 4 horas después de la administración con una biodisponibilidad media del 60%. La biodisponibilidad aumenta en un 100% con la administración de alimentos. Tras la administración diaria continua de una dosis oral de 150 mg, la concentración máxima de erlotinib es de 2690 ng/ml y el AUC es de 38,4 mcg*hora/ml con una variabilidad significativa entre pacientes e intrapaciente.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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Presentaciones:
*Oral: 0,25 mg, 1 mg
**Inyección intravenosa Pwd F/Sol: 4 mg
***Sol inyectable intravenoso: 1 mg, 1 ml
Puede causar mielosupresión severa; controlar de cerca los recuentos sanguíneos completos.
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-Leucovorina cálcica intravenosa Iny Pwd F/Sol: 50 mg, 100 mg, 200 mg, 350 mg, 500 mg
-Sol inyectable intravenoso de leucovorina cálcica: 1 ml, 10 mg
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