Lomustine / Lomustina

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Lomustine / Lomustina

Marca de Patente: GLEOSTINE

Clase:
Nitrosoureas.

Cómo Suministrado:
-Cápsula Oral: 5 mg, 10 mg, 40 mg, 100 mg.

DESCRIPCIÓN:
Agente alquilante de nitrosourea
Utilizado para el tratamiento del linfoma de Hodgkin y cánceres cerebrales.

Description

Lomustine / Lomustina

Marca: GLEOSTINE

Indicaciones:

Para el tratamiento del linfoma de Hodgkin en pacientes que tienen una enfermedad progresiva después de la quimioterapia inicial, en combinación con otros agentes quimioterapéuticos.

Para el tratamiento de tumores cerebrales, incluido el glioma maligno y metástasis cerebrales.

Para el tratamiento adyuvante de tumores cerebrales, incluido el glioma maligno, y metástasis cerebrales después de procedimientos quirúrgicos y/o radioterapéuticos apropiados.

Para el tratamiento adyuvante del glioma maligno de alto grado, en combinación con procarbazina y vincristina†.

Para el tratamiento del linfoma no Hodgkin (LNH)†, en combinación con otros agentes quimioterapéuticos.

Para el tratamiento del melanoma maligno metastásico† en combinación con quimioterapia que contiene dacarbazina.

Para el tratamiento de la leucemia mielógena aguda (AML)†. Como terapia de inducción y terapia postinducción en pacientes de edad avanzada con leucemia mieloide aguda no tratada previamente y sin citogenética desfavorable, en combinación con idarrubicina y citarabina†.

Lomustine / Lomustina
Mecanismo de acción:
Mecanismo de acción: Los agentes antineoplásicos de nitrosourea son agentes alquilantes. Esta clase de fármacos actúa inhibiendo la replicación del ADN, la transcripción del ARN y la función del ácido nucleico. Se cree que el fármaco inhibe la replicación del ADN, la transcripción del ARN y la función del ácido nucleico. Lomustina también puede modificar las proteínas celulares. Específicamente, la lomustina posee un grupo cloroetilo que alquila ácidos nucleicos y proteínas celulares y forma enlaces cruzados ADN-ADN o ADN-proteína, lo que conduce a los efectos globales del funcionamiento deficiente del ácido nucleico. En comparación con la carmustina, es menos probable que la lomustina forme isocianatos, lo que reduce los efectos de la carbamoilación; aunque los metabolitos de lomustina exhiben una mayor actividad alquilante. Las células resistentes a otros agentes alquilantes probablemente lo sean a la lomustina.

Farmacocinética
Lomustina, CCNU se administra por vía oral. El fármaco se distribuye por todos los tejidos del cuerpo. Debido a la alta solubilidad en lípidos y la relativa falta de ionización a pH fisiológico, la lomustina cruza la barrera hematoencefálica con bastante eficacia; sin embargo, sólo los metabolitos de lomustina pueden detectarse en el LCR. Las concentraciones en LCR son >= 50% de las concentraciones plasmáticas. La vida media de los metabolitos de lomustina oscila entre 16 horas y 2 días. Tras la administración de lomustina radiomarcada en dosis orales de 30 a 100 mg/m2, aproximadamente la mitad de la radiactividad se excretó en la orina en forma de metabolitos en un plazo de 24 horas. La mayoría de los metabolitos se eliminan lentamente por la orina.

Vía Oral:
El fármaco se absorbe rápidamente a través del tracto gastrointestinal después de la administración oral o a través de la piel después de la administración tópica. Se desconoce la biodisponibilidad exacta, pero la absorción oral casi completa se produce en 30 minutos. La lomustina administrada por vía oral se convierte rápida y totalmente en metabolitos mediante el metabolismo de primer paso en el hígado. Básicamente, toda la dosis oral se metaboliza en 1 hora; algunos de estos metabolitos pueden estar activos.

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