Mesna

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Mesna

Marca de Patente: MESNEX

Clase:
-Agentes citoprotectores.

Cómo Suministrado:
-Solución inyectable intravenosa: 1 ml, 100 mg.
-Tableta oral: 400 mg.

DESCRIPCIÓN:
Quimioprotector contra la cistitis hemorrágica; profilaxis más eficaz que los líquidos, los diuréticos, la diuresis forzada y la administración intravesical de otros compuestos de sulfhidrilo; no interfiere con la actividad antitumoral de ifosfamida o ciclofosfamida.

Description

Mesna

Marca: MESNEX

Indicaciones:

Para la profilaxis de la cistitis hemorrágica† inducida por ifosfamida o ciclofosfamida. Dosis intravenosa en bolo Adultos, adolescentes y niños†.

Mesna
Mecanismo de acción:
Mecanismo de acción: Mesna forma enlaces tioéter con acroleína, 4-hidroxiifosfamida y cloracetaldehído, que son los metabolitos urotóxicos de los agentes de oxazafosforina. Dentro del riñón, la mesna reacciona con la acroleína. El complejo acroleína-mesna tioéter está inactivo y se elimina por la orina sin provocar cistitis hemorrágica. Mesna también bloquea o estabiliza la descomposición de 4-hidroxiifosfamida en la vejiga evitando la formación de más acroleína. Mesna no prevendrá las toxicidades no urológicas.

Farmacocinética
Mesna se administra por vía intravenosa (IV) u oral. La mesna se metaboliza a dimesna (sulfonato de 2,2'-ditio-bis-etano) mediante reacciones oxidativas catalizadas por metales. Dimesna no se distribuye fuera del espacio intravascular y se excreta rápidamente por el riñón. Prácticamente no existe metabolismo hepático de mesna. La mesna es filtrada por los glomérulos, reabsorbida por el túbulo proximal y luego secretada nuevamente en el túbulo del riñón. En el epitelio renal, la tiol transferasa y la glutatión reductasa reducen la dimesna a mesna. Tras la administración intravenosa, mesna y dimesna tienen vidas medias de 10,2 minutos y 66 minutos, respectivamente. La mayor parte de la dosis intravenosa se elimina en 4 horas. La vida media de mesna osciló entre 1,2 y 8,3 horas después de la administración de dosis intravenosas más orales. Aproximadamente el 5% de la dosis de mesna administrada como régimen intravenoso y oral se excreta durante el período de 12 a 24 horas en comparación con cantidades insignificantes en pacientes que reciben el régimen intravenoso..

Vía Intravenosa:
En comparación con mesna intravenoso, el régimen intravenoso más oral aumenta la exposición sistémica (150%) y proporciona una excreción más sostenida de mesna en la orina durante un período de 24 horas..

Vía Oral
La biodisponibilidad urinaria de mesna oral osciló entre el 45 y el 79% de la mesna intravenosa. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad urinaria de mesna oral. La unión a proteínas de mesna es moderada (69—75%). En comparación con mesna intravenoso, el régimen intravenoso más oral aumenta la exposición sistémica (150%) y proporciona una excreción más sostenida de mesna en la orina durante un período de 24 horas.

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