Gemcitabine / Gemcitabina
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Gemcitabine / Gemcitabina
Marca de Patente: GEMZAR
Clase:
Antitumoral,
Análogos de pirimidina
Cómo Suministrado:
-Polvo Para Solución Inyectable Intravenoso: 1 g, 2 g, 200 mg.
-Solución Inyectable Intravenosa: 1 ml, 38 mg, 100 mg, 10-0,9 %.
DESCRIPCIÓN:
Adenocarcinoma de páncreas metastásico o localmente avanzado, refractario a 5-FU; tratamiento paliativo de cáncer pulmonar de células no pequeñas metastásico o localmente avanzado; tratamiento del carcinoma metastásico de vejiga.
Inhibidor de nucleósidos antimetabolitos de desoxicitidina
Se utiliza para el cáncer de mama, el cáncer de pulmón de células no pequeñas (NSCLC), el cáncer de ovario y el cáncer de páncreas.
Description
Gemcitabine / Gemcitabina
Marca: GEMZAR
Indicaciones:Gemcitabine / Gemcitabina
Mecanismo de acción:
La gemcitabina mata las células que se encuentran en proceso de síntesis de ADN y bloquea la progresión de las células a través del límite de la fase G1/S. Es metabolizado por nucleósido quinasas a nucleósidos difosfato (dFdCDP) y trifosfato (dFdCTP). El difosfato de gemcitabina inhibe la ribonucleótido reductasa, una enzima responsable de catalizar reacciones que generan desoxinucleósidos trifosfatos para la síntesis de ADN, lo que resulta en reducciones en las concentraciones de desoxinucleótidos, incluido el dCTP. El trifosfato de gemcitabina compite con dCTP por su incorporación al ADN. La reducción de la concentración intracelular de dCTP por la acción del difosfato potencia la incorporación del trifosfato de gemcitabina al ADN (autopotenciación). Después de incorporar el nucleótido de gemcitabina al ADN, solo se agrega un nucleótido adicional a las cadenas de ADN en crecimiento, lo que da como resultado el inicio de la apoptosis.
Farmacocinética
La gemcitabina se administra por vía intravenosa. La unión a proteínas es insignificante. La farmacocinética de gemcitabina es lineal y se describe mejor mediante un modelo de dos compartimentos. Se desconocen los sitios exactos de distribución de gemcitabina, pero la distribución se ve afectada por la duración de la infusión y el sexo. El volumen de distribución aumenta con la duración de la infusión (menos de 70 minutos, 50 l/m2; 70 a 285 minutos, 370 l/m2). La gemcitabina es metabolizada por nucleósido quinasas a nucleósidos difosfato (dFdCDP) y trifosfato (dFdCTP). En una semana, se recupera entre el 92 y el 98 % de la dosis, casi por completo en la orina; la gemcitabina (menos del 10%) y el metabolito inactivo, 2',2'-difluorodesoxiuridina (dFdU), representan el 99% de la dosis excretada. El metabolito activo, trifosfato de gemcitabina, se puede extraer de las células mononucleares de sangre periférica; la vida media terminal de este metabolito en las células mononucleares oscila entre 1,7 y 19,4 horas.
Isoenzimas y transportadores de fármacos del citocromo P450 afectados: Ninguno Conocido
Vía Intravenosa:
Cáncer de pulmón de células no pequeñas: adultos: 1.000mg/m2, administrada mediante infusión intravenosa en un período de 30 minutos, repetida una vez a la semana por tres semanas consecutivas, seguidas por una semana de descanso. Posteriormente este ciclo de cuatro semanas debe ser repetido. Cáncer de páncreas: adultos: 1.000mg/m2, administrada por infusión intravenosa en un período de 30 minutos una vez a la semana por hasta 7 semanas (o hasta que la toxicidad requiriese la reducción o la detención de una dosis), seguido por una semana de descanso. Los ciclos subsecuentes deben consistir de infusiones una vez a la semana por tres de cada cuatro semanas consecutivas.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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DESCRIPCIÓN:
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Se utiliza para el cáncer de mama metastásico, el NSCLC localmente avanzado o metastásico y el cáncer de páncreas metastásico.
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