Vinorelbine / Vinorelbina
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Vinorelbine / Vinorelbina
Clase:
Alcaloides y análogos de la vinca
DESCRIPCIÓN:
Alcaloide de vinca semisintético; inhibidor de microtúbulos
Utilizado para el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico.
vesicante; Vigilar de cerca los signos y síntomas de extravasación.
Description
Vinorelbine / Vinorelbina
Vinorelbine / Vinorelbina
Mecanismo de acción:
La vinorelbina es un alcaloide de vinca semisintético. Actúa como inhibidor de los microtúbulos, provocando inestabilidad celular y previniendo la mitosis en la metafase. Los microtúbulos son responsables del transporte intracelular, el mantenimiento de la forma celular, la polaridad, la señalización celular y la mitosis. Durante la mitosis, los microtúbulos forman el huso mitótico que transporta los cromosomas hijos a los polos separados de la célula en división. La vinorelbina también puede interferir con el metabolismo de los aminoácidos, el AMP cíclico y el glutatión; actividad ATPasa de transporte de calcio dependiente de calmodulina; respiración celular; y biosíntesis de ácidos nucleicos y lípidos. La vinorelbina inhibió la formación de microtúbulos mitóticos en placas tectales de embriones de ratón intactas a una concentración de 2 micromolar, induciendo un bloqueo de las células en la metafase; sin embargo, produjo la despolimerización de los microtúbulos axonales a una concentración de 40 micromolar. Esto sugiere una modesta selectividad de vinorelbina por los microtúbulos mitóticos.
Farmacocinética
Vinorelbina se administra por vía intravenosa. Demuestra una alta unión a plaquetas y linfocitos humanos. La fracción libre fue de aproximadamente 0,11 en plasma humano en un rango de concentración de 234 ng/ml a 1169 ng/ml. La unión a los componentes del plasma en pacientes con cáncer osciló entre el 79,6% y el 91,2%. El volumen de distribución (Vss) en estado estacionario de vinorelbina osciló entre 25,4 l/kg y 40,1 l/kg. Las concentraciones plasmáticas de vinorelbina descienden de forma trifásica. La vida media de la fase terminal fue en promedio de 27,7 a 43,6 horas y el aclaramiento plasmático medio osciló entre 0,97 y 1,26 l/hora/kg. La vinorelbina sufre una eliminación hepática sustancial de 2 metabolitos: N-óxido de vinorelbina y deacetilvinorelbina. La deacetilvinorelbina es el metabolito principal en humanos y tiene actividad antitumoral similar a la vinorelbina; sin embargo, las dosis terapéuticas de vinorelbina (30 mg/m2) producen niveles cuantificables muy pequeños, o ninguno, de cualquiera de los metabolitos en sangre u orina. Después de la administración intravenosa, aproximadamente el 46% de la dosis radiactiva se recuperó en las heces y el 18% en la orina. En un estudio diferente, 10,9 % (+/- 0,7 %) de una dosis única intravenosa se excretó como fármaco original en la orina.[56871]
Affected cytochrome P450 (CYP) isoenzymes and drug transporters: CYP3A and P-glycoprotein (P-gp) Vinorelbine is a CYP3A and a P-gp substrate.
Vía Intravenosa:
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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