Bortezomib
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Bortezomib
Marca de Patente: VELCADE
Clase:
Antineoplásico
Inhibidores de proteosomas antineoplásicos de moléculas pequeñas
Cómo Suministrado:
-Inyección intravenosa, solución: 1 ml, 2,5 mg
-Inyección intravenosa, polvo para solución: 1 mg, 2,5 mg, 3,5 mg
-Inyección subcutánea, polvo para solución: 1 mg, 2,5 mg, 3,5 mg
DESCRIPCIÓN:
Un inhibidor del proteasoma; administrado por vía intravenosa o subcutánea
Utilizado para el tratamiento del mieloma múltiple y del linfoma de células del manto.
Los pacientes con neuropatía grave preexistente deben recibir bortezomib sólo después de una cuidadosa evaluación de riesgos y beneficios.
Description
Bortezomib
Marca:VELCADE
Indicaciones:Bortezomib / Bortezomib
Mecanismo de acción:
Bortezomib es un inhibidor reversible del proteasoma 26S en células de mamíferos, que forma parte de la vía ubiquitina-proteasoma. Un proteosoma es una gran partícula multiproteica presente en el citosol y el núcleo celular que es responsable de la regulación de la expresión de proteínas y la degradación de proteínas dañadas u obsoletas dentro de la célula; su actividad es fundamental para la activación o supresión de funciones celulares. Este sistema regula la expresión de proteínas que median la progresión del ciclo celular (p21cip, p27kip, ciclinas), oncogenes (p53) y apoptosis (Bcl, cIAP, XIAP, Bax); la inhibición de la descomposición de estas proteínas se ha asociado con la sensibilización de la célula a la apoptosis. Las células malignas son mucho más sensibles a los efectos de la inhibición del proteosoma que las células normales. En las células normales, los mecanismos de control detienen la división celular cuando se observan irregularidades en los reguladores del ciclo celular; Se permite que la división celular continúe sólo después de que se haya restablecido la actividad del proteosoma. Sin embargo, en las células tumorales, los cambios genéticos que acompañan a la transformación maligna desactivan los mecanismos de control. Por tanto, la inhibición del proteosoma puede revertir algunos de los cambios que permiten la proliferación y suprimir la apoptosis en la célula maligna.
Se ha demostrado que bortezomib inhibe la activación del factor nuclear potenciador de la cadena ligera kappa de las células B activadas (NF-kappa B) mediante la estabilización de la proteína inhibidora I kappa B quinasa (IKK). Las células de mieloma dependen de la vía NF-kappa B para la transcripción de factores de crecimiento como la interleucina-6, el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) para la angiogénesis, VCAM-1, una molécula de adhesión celular importante en la adherencia de las células plasmáticas al estroma. tejido en la médula ósea y otras proteínas (p. ej., Bcl-2) que mejoran la supervivencia de las células de mieloma y la resistencia a la quimioterapia. En concentraciones bajas (nanomolar), bortezomib es eficaz para inhibir la transcripción de estos genes. Sin embargo, la inhibición de NF-kappa B puede no ser la única función de bortezomib en el mieloma múltiple. Bortezomib parece ser sinérgico con la dexametasona en cultivos celulares debido a la inhibición del factor de crecimiento similar a la insulina-1 (IGF-1), que se cree que es responsable de la resistencia a la dexametasona en el mieloma múltiple. Estudios in vitro adicionales han demostrado que bortezomib disminuye los niveles de varias proteínas antiapoptóticas e induce una vía dual de apoptosis en las células de mieloma.
Farmacocinética
Bortezomib se administra como inyección intravenosa en bolo o inyección subcutánea. El volumen de distribución medio de bortezomib osciló entre aproximadamente 498 y 1884 l/m2, la vida media de eliminación media osciló entre 40 y 193 horas y el aclaramiento corporal total medio osciló entre 15 y 112 l/hora en pacientes con mieloma múltiple que recibieron tratamiento único. o repetir dosis intravenosas de bortezomib 1 mg/m2 (n = 12) o 1,3 mg/m2 (n = 12). Bortezomib parece distribuirse ampliamente en los tejidos periféricos; en promedio, se une en un 83% a las proteínas plasmáticas humanas en un rango de concentración de 100 a 1000 nanogramos/ml. In vitro, bortezomib sufre principalmente un metabolismo oxidativo a través de las isoenzimas CYP450. La desboronación ocurre para formar 2 metabolitos que luego se someten a hidroxilación para formar varios metabolitos; los 2 metabolitos iniciales parecen estar inactivos como inhibidores del proteasoma 26S. Las vías de eliminación de bortezomib no se han determinado en humanos. La inhibición máxima de la actividad del proteasoma 20S en sangre total fue del 73 % al 83 % con una dosis de bortezomib de 1,3 mg/m2 administrada dos veces por semana y se observó 5 minutos después de la administración.
Isoenzimas del citocromo P450 afectadas:CYP3A4, CYP2C19
Bortezomib es un sustrato de CYP3A4, CYP2C19 y CYP1A2; El metabolismo a través de las isoenzimas CYP2D6 y CYP2C9 es menor. In vitro, bortezomib es un inhibidor débil de CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4; no es un inductor de CYP3A4 o CYP1A2. Bortezomib puede inhibir CYP2C19 y aumentar la exposición a fármacos que son sustratos de esta enzima. Puede producirse un aumento o una disminución de la exposición a bortezomib con el uso concomitante de inhibidores de CYP3A4 o inductores de CYP3A4, respectivamente. Evite el uso de inductores de CYP3A4 durante el tratamiento con bortezomib; vigile de cerca a los pacientes para detectar toxicidad y considere una reducción de la dosis de bortezomib si se administra bortezomib con un inhibidor potente de CYP3A4. La coadministración de bortezomib con un inductor débil de CYP3A4, la dexametasona, no afectó la exposición a bortezomib en un estudio de interacción farmacológica (n = 7). Además, la coadministración de bortezomib con un inhibidor potente de CYP2C19, omeprazol, no afectó la exposición a bortezomib en un estudio de interacción farmacológica (n = 17).
Vía Intravenosa:CYP3A4, CYP2C19 Los valores de Cmax oscilaron entre 89 y 120 nanogramos/ml en pacientes con mieloma múltiple que recibieron dosis intravenosas repetidas de bortezomib 1,3 mg/m2 dos veces por semana (n = 12).
Vía Subcutánea
Los valores de exposición sistémica total fueron equivalentes después de dosis repetidas de bortezomib de 1,3 mg/m2 administradas por vía intravenosa o subcutánea en pacientes con mieloma múltiple; el ratio de media geométrica del AUC fue de 0,99 (IC del 90 %, 0,8 a 1,23). El valor de Cmax fue menor después de la administración subcutánea en comparación con la administración intravenosa (20,4 ng/ml frente a 223 ng/ml).
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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