Leucovorin Calcium / Calcio de Leucovorina
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Leucovorin Calcium / Calcio de Leucovorina
Marca de Patente: Calcio Leucovorina
Clase:
Agentes citoprotectores
Suplementos de calcio inyectables.
Cómo Suministrado:
-Leucovorina cálcica intramuscular Inj Pwd F/Sol: 50 mg, 100 mg, 200 mg, 350 mg, 500 mg
-Leucovorina cálcica intramuscular Inj Sol: 1 ml, 10 mg
-Leucovorina cálcica intravenosa Iny Pwd F/Sol: 50 mg, 100 mg, 200 mg, 350 mg, 500 mg
-Sol inyectable intravenoso de leucovorina cálcica: 1 ml, 10 mg
-Leucovorina cálcica, pastilla oral: 5 mg, 10 mg, 15 mg, 25 mg.
DESCRIPCIÓN:
Una mezcla racémica del derivado 5-formilo del ácido tetrahidrofólico, una forma reducida de ácido fólico; El componente biológicamente activo es el isómero L.
Se utiliza para rescatar células expuestas a antagonistas del folato y para tratar anemias por deficiencia de folato y deficiencias nutricionales.
Potencia la eficacia del 5-FU en el tratamiento del cáncer de colon
Description
Leucovorin Calcium / Calcio de Leucovorina
Marca: Leucovorin Calcium Tabletas
Indicaciones:Leucovorin Calcium / Calcio de Leucovorina
Mecanismo de acción:
Mecanismo de acción: la leucovorina es un folato reducido y no funciona como agente de quimioterapia citotóxico. En cambio, la leucovorina actúa como terapia de reemplazo en pacientes con anemias megaloblásticas, rescata a las células de los efectos de los antagonistas del folato y modula el efecto del fluorouracilo, 5-FU. La leucovorina no requiere reducción por la dihidrofolato reductasa para actuar como cofactor de folato. El isómero L de la leucovorina (l-5-formiltetrahidrofolato) se metaboliza rápidamente a otros folatos reducidos, incluidos el 5-metiltetrahidrofolato (MTHF) y el 5,10-metilenetetrahidrofolato (mTHF). Estos folatos reducidos llenan la reserva de folato y continúan el ciclo del ácido fólico. Los folatos reducidos son poliglutamados por la folipoliglutamato sintetasa, lo que aumenta el tamaño y la carga electronegativa del folato y ayuda a retenerlo dentro de la célula. El isómero D de la leucovorina no es un sustrato para esta enzima, lo que puede ser un factor en su falta de actividad. Durante los procesos normales, la timidilato sintetasa forma un complejo ternario no covalente con el desoxiuridilato (dUMP) y el cofactor de folato reducido 5,10-. metilenetetrahidrofolato (mTHF). El folato reducido facilita la asociación y disociación del complejo y la formación de timidilato (dTMP) y dihidrofolato. El fluorouracilo inhibe la timidilato sintetasa mediante la unión covalente de monofosfato de 5-fluorodesoxiuridina (FdUMP) y mTHF. La unión de FdUMP depende de la concentración intracelular de mTHF. Dado que la l-leucovorina se metaboliza a mTHF, aumenta y estabiliza la unión de FdUMP a la timidilato sintetasa, aumentando así los efectos citotóxicos. La leucovorina ingresa a las células mediante transporte activo o difusión pasiva dependiente de la estereoquímica. El isómero L se transporta activamente a través de las membranas celulares, incluida la mucosa gastrointestinal, mientras que el isómero D no. Ambos isómeros pueden ingresar a las células mediante difusión pasiva si el gradiente de concentración es lo suficientemente alto. Si la leucovorina se administra en dosis intravenosas altas o frecuentes, el isómero D puede acumularse extracelularmente, donde puede inhibir la difusión pasiva del isómero L activo.
Farmacocinética
La leucovorina se puede administrar por vía oral o parenteral por vía intravenosa o intramuscular. Cuando se comparan los dos isómeros de la leucovorina, el isómero L tiene una vida media significativamente más corta que el isómero D (0,77 horas frente a 6,74 horas, respectivamente), ya que se convierte rápidamente en MTHF. En ausencia de metotrexato, los tejidos absorben rápidamente el metabolito MTHF. Cuando se administra 24 a 48 horas después del metotrexato, el MTHF es absorbido más lentamente por los tejidos debido a la competencia con el metotrexato y una mayor cantidad se excreta sin cambios en la orina. El riñón excreta tanto leucovorina como MTHF, aunque es posible que se retenga preferentemente MTHF.
La leucovorina y el MTHF ingresan rápidamente al LCR. Las concentraciones de MTHF siguen siendo sustancialmente más bajas que las concentraciones de metotrexato después de la administración intratecal. Sin embargo, dosis altas de leucovorina pueden reducir la eficacia del metotrexato intratecal. Después de la administración intratecal de metotrexato, sólo se deben administrar dosis bajas de leucovorina (es decir, 3 a 6 mg cada 12 a 24 horas).
Vía Oral:
Tras la administración oral, la leucovorina se absorbe rápidamente mediante transporte activo. A una dosis de 25 mg, se absorbe casi el 100% del isómero L pero sólo el 20% del isómero D. La absorción de leucovorina es saturable en dosis > 25 mg. La biodisponibilidad aparente de la leucovorina es del 97% para 25 mg, del 75% para 50 mg y del 37% para 100 mg. En el tracto gastrointestinal, la leucovorina se convierte en su principal metabolito activo, el 5-metiltetrahidrofolato (MTHF). No parece haber ninguna diferencia en los niveles de folatos reducidos cuando se administra leucovorina por vía oral (dosis <= 25 mg) y la misma dosis por vía parenteral. Sin embargo, parece haber una mezcla diferente de folatos circulantes por vía oral e intravenosa; MTHF es la forma predominante cuando se administra por vía oral a diferencia del compuesto original cuando se administra por vía intravenosa.
Vía Intravenosa:
No parece haber ninguna diferencia en los niveles de folatos reducidos cuando se administra leucovorina por vía oral (dosis <= 25 mg) y la misma dosis por vía parenteral. Sin embargo, parece haber una mezcla diferente de folatos circulantes por vía oral e intravenosa; MTHF es la forma predominante cuando se administra por vía oral a diferencia del compuesto original cuando se administra por vía intravenosa.
Vía Intramuscular:
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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