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Panitumumab 100mg

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Panitumumab

Class:
Anticuerpos monoclonales antineoplásicos dirigidos a EGFR

DESCRIPCIÓN:
Anticuerpo monoclonal anti-EGFR
Se utiliza para el cáncer colorrectal metastásico RAS de tipo salvaje como monoterapia o en combinación con quimioterapia.

  Description

PANITUMUMAB

Indicaciones:

  • Para el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico RAS (tanto KRAS como NRAS) de tipo salvaje.
  • Para el tratamiento de primera línea del cáncer colorrectal metastásico RAS de tipo salvaje (tanto KRAS como NRAS) en combinación con FOLFOX4.
  • Para el tratamiento en monoterapia del cáncer colorrectal metastásico RAS (tanto KRAS como NRAS) de tipo salvaje que ha progresado durante o después de regímenes que contienen fluoropirimidina, oxaliplatino e irinotecán.
  • Para el tratamiento de primera línea del cáncer colorrectal metastásico RAS de tipo salvaje (tanto KRAS como NRAS) en combinación con mFOLFOX6.


  • Omalizumab
    Mecanismo de Acción:
    Panitumumab es un antagonista del receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR) y anticuerpo monoclonal humano IgG2 kappa. Se une específicamente al EGFR tanto en células normales como tumorales e inhibe competitivamente los ligandos de unión del EGFR. Los estudios no clínicos muestran que la unión de panitumumab al EGFR previene la autofosforilación del receptor inducida por ligando y la activación de quinasas asociadas al receptor, lo que resulta en la inhibición del crecimiento celular, la inducción de la apoptosis, la disminución de la producción de citoquinas proinflamatorias y del factor de crecimiento vascular, y la internalización del EGFR. Los ensayos in vitro y los estudios en animales in vivo demuestran que panitumumab inhibe el crecimiento y la supervivencia de líneas celulares tumorales humanas seleccionadas que expresan EGFR.

    EGFR es una glicoproteína transmembrana que es miembro de una subfamilia de tirosina quinasas receptoras de tipo I, que incluyen EGFR, HER2, HER3 y HER4. Se expresa constitutivamente en tejidos epiteliales normales, incluida la piel y el folículo piloso, y se sobreexpresa en ciertos cánceres humanos, como el cáncer colorrectal. La interacción de EGFR con sus ligandos normales (p. ej., EGF, factor de crecimiento transformante alfa) conduce a la fosforilación y activación de una serie de proteínas intracelulares, que a su vez regulan la transcripción de genes implicados en el crecimiento y la supervivencia celular, la motilidad y la proliferación.

    KRAS (homólogo del oncogén viral RAS del sarcoma de rata de Kirsten) y NRAS (homólogo del oncogén viral RAS del neuroblastoma) son miembros altamente relacionados de la familia de oncogén RAS. La transducción de señales a través del EGFR puede dar como resultado la activación de las proteínas KRAS y NRAS de tipo salvaje; sin embargo, en células con mutaciones somáticas activadoras de RAS, las proteínas mutantes de RAS están continuamente activas y parecen independientes de la regulación de EGFR.

    Farmacocinética
    Panitumumab se administra mediante infusión intravenosa. El aclaramiento de panitumumab disminuyó de 30,6 a 4,6 ml/kg por día a medida que la dosis aumentó de 0,75 a 9 mg/kg. El aclaramiento medio es de 4,9 +/- 1,4 ml/kg por día y la vida media de eliminación es de aproximadamente 7,5 días (rango, 3,6 a 10,9 días).

    Vía Intravenosa:
    Cuando se administra como agente único, panitumumab exhibe una farmacocinética no lineal. Después de la administración de una dosis única de panitumumab en infusión de 1 hora, el AUC aumentó de manera mayor que la proporcional a la dosis en dosis inferiores a 2 mg/kg; sin embargo, en dosis superiores a 2 mg/kg, el AUC aumentó de manera aproximadamente proporcional a la dosis. El AUC medio fue de 1306 +/- 374 mcg*día/ml cuando se administró con el régimen de dosis recomendado. Las concentraciones de panitumumab alcanzaron el estado estacionario en la tercera infusión, con concentraciones máximas medias (Cmax) de 213 +/- 59 mcg/ml y concentraciones mínimas medias (Cmin) de 39 +/- 14 mcg/ml.

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