Irinotecan
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Irinotecan
Marca de Patente: CAMPTOSAR
Clase:
Análogos de camptotecina
Cómo Suministrado:
-Solución inyectable intravenosa de clorhidrato de irinotecán: 1 ml, 20 mg.
DESCRIPCIÓN:
Inhibidor de la topoisomerasa I derivado de camptotecina
Se utiliza para el tratamiento del cáncer colorrectal metastásico, así como para varias indicaciones no autorizadas.
Description
Irinotecan
Marca: CAMPTOSAR
Indicaciones:Irinotecan
Mecanismo de acción:
El irinotecán es un inhibidor de la topoisomerasa I derivado de la camptotecina. Las camptotecinas interactúan con la topoisomerasa I, lo que provoca roturas reversibles de una sola hebra en el ADN, aliviando la tensión torsional. El irinotecán y su metabolito activo, SN-38, se unen al complejo topoisomerasa I/ADN y evitan el descenso de las roturas monocatenarias. La citotoxicidad del irinotecán se debe al daño del ADN de doble hebra producido durante la síntesis de ADN; cuando las enzimas de replicación interactúan con el complejo formado por la topoisomerasa I, el ADN y el irinotecán o SN-38, las células de mamíferos no pueden reparar eficientemente estas roturas de doble hebra.
Farmacocinética
El irinotecán se administra por vía intravenosa. El irinotecán y su metabolito activo, SN-38, se unen predominantemente a la albúmina. El irinotecán exhibe una unión moderada (30% a 68%) a las proteínas plasmáticas, mientras que el SN-38 se une altamente a las proteínas (aproximadamente 95%). Después de la administración, las concentraciones plasmáticas disminuyen de manera multiexponencial. Después de una infusión de 90 minutos de irinotecán 125 mg/m2, la vida media de eliminación terminal media de irinotecán fue de 5,8 +/- 0,7 horas, y la vida media de eliminación terminal media de SN-38 fue de 10,4 +/- 3,1 horas. La vida media aumentó con una dosis más alta (340 mg/m2), con una vida media de eliminación terminal media de 11,7 +/- 1 hora para irinotecán y 21 +/- 4,3 horas para SN-38. El volumen de distribución de la fase de eliminación terminal fue de 110 +/- 48,5 L/m2 después de la dosis de 125 mg/m2 y de 235 +/- 69,6 L/m2 después de la dosis de 340 mg/m2. Tanto el irinotecán como el SN-38 existen en forma de lactona activa y en forma de anión hidroxiácido inactivo; Existe un equilibrio dependiente del pH entre las dos formas, de modo que un pH ácido promueve la formación de lactona, mientras que un pH más básico favorece la forma del anión hidroxiácido. Las vidas medias de las formas lactonas de irinotecán y SN-38 son similares a las del irinotecán total y SN-38. El aclaramiento sistémico total de irinotecán fue de 13,3 a 13,9 (+/- 4 a 6,01) l/h/m2. La excreción urinaria de irinotecán es del 11% al 20%; SN-38, menos del 1%; y glucurónido SN-38, 3%. La excreción biliar y urinaria acumulada de irinotecán y sus metabolitos (SN-38 y glucurónido SN-38) durante un período de 48 horas después de la administración de irinotecán en dos pacientes osciló entre el 25 % (100 mg/m2) y el 50 % (300 mg /m2). El irinotecán es un precursor soluble en agua del metabolito activo lipófilo SN-38, que se forma mediante la escisión mediada por carboxilesterasa del enlace carbamato entre el resto de camptotecina y la cadena lateral de dipiperidino. SN-38 era aproximadamente 1.000 veces más potente como inhibidor de la topoisomerasa I que el irinotecán en líneas celulares tumorales humanas y de roedores; Los ensayos de citotoxicidad in vitro muestran que la potencia del SN-38 en relación con el irinotecán varía de 2 a 2000 veces. Se desconoce la contribución del SN-38 a la actividad del irinotecán.
Isoenzimas y transportadores de fármacos del citocromo P-450 (CYP450) afectados: CYP3A4, UGT1A1
El irinotecán sufre un metabolismo extenso mediante varios sistemas enzimáticos, incluidas las esterasas que forman un metabolito activo SN-38 y la UGT1A1 que media la glucuronidación de SN-38 para formar un metabolito inactivo. Este metabolito, el glucurónido SN-38, tenía entre 1/50 y 1/100 la actividad del SN-38. El irinotecán también es metabolizado por CYP3A4 a varios metabolitos inactivos, uno de los cuales puede ser hidrolizado por la carboxilesterasa para liberar SN-38.
Vía Intravenosa:
El AUC del irinotecán aumenta linealmente con la dosis en el rango de dosis recomendado de 50 mg/m2 a 350 mg/m2, mientras que el AUC del SN-38 aumenta menos que proporcionalmente con la dosis. Las concentraciones máximas (Cmax) de SN-38 generalmente se observan dentro de 1 hora después del final de una infusión de 90 minutos. Después de una infusión de 90 minutos de irinotecán 125 mg/m2, la Cmax fue de 1.660 +/- 797 ng/mL (SN-38, 26,3 +/- 11,9 ng/mL), el AUC fue de 10.200 +/- 3.270 ng*h /ml (SN-38, 229 +/- 108 ng*h/ml). Después de una infusión de 340 mg/m2 de irinotecán durante 90 minutos, la Cmáx fue de 3392 +/- 874 ng/ml (SN-38, 56 +/- 28,2 ng/ml), el AUC fue de 20 604 +/- 6027 ng*h /ml (SN-38, 474 +/- 245 ng*h/ml).
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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