Pemetrexed / Pemetrexed Disódico
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Pemetrexed / Pemetrexed Disódico
Marca de Patente: ALIMTA
Clase:
Análogos del ácido fólico.
Cómo Suministrado:
Polvo para inyección intravenosa para solución: 1 g, 100 mg, 500 mg, 750 mg
Solución intravenosa para inyección: 1 ml, 25 mg.
DESCRIPCIÓN:
Antifolato a base de pirimidina que se dirige a múltiples enzimas, incluidas la timidina sintasa, la dihidrofolato reductasa y la glicinamida ribonucleótido formiltransferasa.
Utilizado para el tratamiento del NSCLC y el mesotelioma.
Requiere suplementos de ácido fólico y vitamina B12 para mitigar las toxicidades hematológicas y gastrointestinales, y dexametasona para las toxicidades cutáneas.
Description
Pemetrexed / Pemetrexed Disódico
Marca: ALIMTA
Indicaciones:Pemetrexed / Pemetrexed Disódico
Mecanismo de acción:
Pemetrexed es un inhibidor análogo del folato (antifolato) que altera los procesos metabólicos dependientes del folato, esenciales para la replicación celular. In vitro, inhibe las enzimas dependientes de folato involucradas en la biosíntesis de novo de nucleótidos de timidina y purina, incluida la timidilato sintasa (TS), la dihidrofolato reductasa (DHFR) y la glicinamida ribonucleótido formiltransferasa (GARFT). La inhibición de TS conduce a una reducción de la timidina, que es necesaria para la síntesis de ADN. Además, la inhibición de GARFT previene la biosíntesis de novo de purinas, lo que lleva a un mayor agotamiento de los precursores celulares necesarios. Por lo tanto, se necesitan tanto timidina como hipoxantina (una purina) para rescatar a una célula de la citotoxicidad del pemetrexed.
El pemetrexed ingresa a las células mediante transportadores de membrana (p. ej., transportador de folato reducido y sistema de transporte de proteínas de unión a folato de membrana), donde la enzima folilpoliglutamato sintetasa (FPGS) lo convierte en formas de poliglutamato. Las formas poliglutamato de pemetrexed se retienen en las células y son inhibidores de TS y GARFT. Parece que la inhibición de DHFR no desempeña un papel importante en el mecanismo citotóxico general del pemetrexed.
El pemetrexed se poliglutamato más rápidamente que el metotrexato, lo que produce niveles intracelulares más altos de derivados de poliglutamato, que no son tan susceptibles de ser transportados fuera de la célula. Los folatos naturales dentro de la célula modulan la actividad del pemetrexed compitiendo por la poliglutamación mediante FPGS. El riesgo de toxicidad por pemetrexed aumenta cuando los niveles de folato celular son bajos, especialmente en la médula ósea y las células gastrointestinales.
Se han investigado los mecanismos de resistencia al pemetrexed en estudios in vitro. En un estudio que examinó el pemetrexed en líneas celulares de cáncer de colon, la resistencia al pemetrexed se debió principalmente a la regulación positiva del TS, en lugar de alteraciones en la FPGS o la reducción de los portadores de folato. Curiosamente, las células resistentes al metotrexato debido a un transporte celular deficiente a través de portadores de folato reducidos pueden conservar una sensibilidad parcial al pemetrexed. El transporte celular alterado de folatos fisiológicos reducidos a través de portadores de folato reducidos conduce a concentraciones de folato intracelular más pequeñas. Como resultado, se reduce la competencia entre las concentraciones de pemetrexed y folato intracelular por la poliglutamación mediante FPGS. Las líneas celulares con resistencia principalmente al 5-fluorouracilo, un inhibidor del TS, tienen una resistencia cruzada relativamente baja con el pemetrexed.
Farmacocinética
Pemetrexed se administra mediante infusión intravenosa (IV). Pemetrexed se une en un 81% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución periférico de pemetrexed se ve significativamente afectado por la concentración de albúmina sérica. Las concentraciones más altas de albúmina producen un menor volumen de distribución en el compartimento periférico. En un grupo de pacientes con diferentes tipos de cáncer, el volumen de distribución central varió de 5 L a 19,8 L y el volumen periférico varió de 2,7 L a 11,7 L. El volumen de distribución en estado estacionario es de 16,1 L. La mayor parte del pemetrexed es Se elimina en la orina como fármaco inalterado, con una recuperación del 70% al 90% en las primeras 24 horas. El aclaramiento sistémico es de 91,8 ml/min y la vida media de eliminación es de 3,5 horas en pacientes con función renal normal (CrCl superior a 90 ml/min).
Isoenzimas y transportadores de fármacos del citocromo P450 afectados: OAT3
Pemetrexed no se metaboliza en medida apreciable. In vitro, pemetrexed es un sustrato de los transportadores de aniones orgánicos 3 (OAT3) y 4 (OAT4). Otros estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos predicen que pemetrexed no inhibe significativamente CYP3A, CYP2D6, CYP2C9 o CYP1A2.
Vía Intravenosa:
La exposición sistémica y la concentración sérica máxima aumentan proporcionalmente con la dosis en un rango de 0,2 mg/m2 a 838 mg/m2; la farmacocinética de pemetrexed no cambió durante múltiples ciclos de tratamiento.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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