Abiraterone / Abiraterona
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Abiraterone / Abiraterona
Marca de Patente: ZYTIGA
Clase:
Inhibidores de la biosíntesis de andrógenos citostáticos
Antineoplásico
Cómo Suministrado:
-Comprimidos Orales: 125 mg, 250 mg, 500 mg.
DESCRIPCIÓN:
Inhibidor de la alfa-hidroxilasa/C17,20-liasa (CYP17) que bloquea la biosíntesis de andrógenos
Utilizado en combinación con un corticosteroide para el tratamiento del cáncer de próstata metastásico sensible a la castración de alto riesgo y del cáncer de próstata metastásico resistente a la castración.
Description
Abiraterone / Abiraterona
Marca: ZYTIGA
Indicaciones:Abiraterona
Mecanismo de acción:
El acetato de abiraterona se convierte en abiraterona, un inhibidor de la biosíntesis de andrógenos. La abiraterona inhibe la 17 alfa-hidroxilasa/C17,20-liasa (CYP17), que disminuye las concentraciones de testosterona al catalizar la conversión de pregnenolona y progesterona en sus 17 alfa-hidroxi derivados, y la posterior formación de dehidroepiandrosterona (DHEA) y androstenediona, respectivamente, por C17,20 actividad liasa; La DHEA y la androstenediona son andrógenos y precursores de la testosterona. Además de la reducción de las concentraciones de testosterona, la inhibición del CYP17 por la abiraterona puede provocar un aumento de la producción de mineralocorticoides por parte de las glándulas suprarrenales. La administración concomitante de corticosteroides (p. ej., prednisona) suprime la hormona adrenocorticotrópica (ACTH), lo que ayuda a reducir la incidencia y la gravedad de las reacciones adversas relacionadas con el exceso de mineralocorticoides.
El cáncer de próstata sensible a los andrógenos responde al tratamiento que disminuye las concentraciones de andrógenos. Las terapias de privación de andrógenos, como el tratamiento con agonistas de GnRH o la orquiectomía, disminuyen la producción de andrógenos en los testículos, pero no afectan la producción de andrógenos en las glándulas suprarrenales o en el tumor. Por el contrario, el CYP17, inhibido por la abiraterona, se expresa en tejidos tumorales testiculares, suprarrenales y de próstata. No es necesario controlar el efecto de la abiraterona sobre las concentraciones séricas de testosterona. Se pueden observar cambios en las concentraciones séricas del antígeno prostático específico (PSA), pero no se ha demostrado que se correlacionen con el beneficio clínico en pacientes individuales.
Farmacocinética
El acetato de abiraterona se administra por vía oral, después de lo cual se hidroliza a su metabolito activo, la abiraterona. La abiraterona se une en más del 99% a la albúmina y a la glicoproteína ácida alfa-1. El volumen de distribución (Vd) aparente en estado estacionario es 19.669 +/- 13.358 L. Después de la administración oral de acetato de 14C-abiraterona, aproximadamente el 88% de la dosis radiactiva se recuperó en las heces (acetato de abiraterona sin cambios, 55%; abiraterona, 22%). %) y aproximadamente el 5% en la orina.
Hay 2 formulaciones de acetato de abiraterona, una de las cuales es una formulación de partículas finas (Yonsa). La formulación de partículas finas tiene una mayor velocidad de disolución in vivo, lo que mejora la baja biodisponibilidad y los efectos alimentarios asociados con la formulación estándar lipófila y poco soluble en agua. En un ensayo multicéntrico, aleatorizado y abierto (n = 53) diseñado para evaluar la equivalencia terapéutica, la farmacocinética en estado estacionario y la seguridad de Yonsa 500 mg con Zytiga 1000 mg, se encontraron niveles absolutos promedio de testosterona de 0,1 ng/dl o menos. logrado en el 25% de los pacientes con cáncer de próstata metastásico resistente a la castración tratados con Yonsa en comparación con el 17% de los que recibieron Zytiga. Ambos agentes produjeron tasas de respuesta de PSA-50 similares y las concentraciones mínimas de abiraterona fueron similares entre los tratamientos. No se observaron nuevos problemas de seguridad.
Isoenzimas y transportadores de fármacos del citocromo P450 afectados: CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2C8, SULT2A1, glicoproteína P (P-gp), OATP1B1
Después de la administración oral, el acetato de abiraterona radiomarcado se hidroliza a abiraterona (metabolito activo) probablemente mediante actividad esterasa no identificada; la conversión no está mediada por el citocromo P450. Los dos principales metabolitos circulantes de abiraterona en el plasma humano (sulfato de abiraterona y sulfato de N-óxido de abiraterona) son inactivos y representan aproximadamente el 43% cada uno de la exposición. El metabolismo en sulfato de N-óxido de abiraterona se produce a través de CYP3A4 y SULTA2A1; El metabolismo a sulfato de abiraterona se produce a través de SULTA2A1. Aunque se deben evitar los inductores potentes concomitantes de CYP3A4 cuando sea posible durante el tratamiento con abiraterona, los inhibidores potentes de CYP3A4 no tuvieron un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de abiraterona. Además, la abiraterona inhibe CYP2D6 (moderado) y CYP2C8 (débil). Los estudios in vitro muestran que en concentraciones clínicamente relevantes, el acetato de abiraterona es un inhibidor de la P-gp. In vitro, la abiraterona también tiene el potencial de inhibir CYP1A2, CYP2D6, CYP2C8, OATP1B1 y, en menor medida, CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4/5. La abiraterona y sus principales metabolitos inhiben el transportador de captación hepática OATP1B1 in vitro; sin embargo, no hay datos clínicos que confirmen una interacción basada en transportadores.
Vía Oral:
Después de la administración oral a pacientes con CRPC metastásico, la mediana del tiempo hasta las concentraciones plasmáticas máximas de abiraterona (Tmax) fue de 2 horas. El AUC de Zytiga fue aproximadamente 2 veces mayor en estado estacionario en comparación con una dosis única de 1000 mg. Con la dosis diaria recomendada de 1000 mg, la Cmáx media en estado estacionario de Zytiga fue de 226 +/- 178 ng/ml y el AUC fue de 993 +/- 639 ng x hora/ml. Las concentraciones de Zytiga fueron proporcionales a la dosis en un rango de 250 mg a 1000 mg; sin embargo, el AUC medio solo aumentó un 8 % cuando la dosis se duplicó de 1000 mg a 2000 mg. Después de una dosis única de Yonsa 500 mg en voluntarios sanos en ayunas durante la noche, la media geométrica de la Cmáx fue de 73 +/- 44 ng/ml y el AUC fue de 373 +/- 249 ng x hora/ml. Las concentraciones de dosis única de Yonsa fueron proporcionales a la dosis en un rango de 125 mg a 625 mg..
Los alimentos afectan la farmacocinética de diferentes formulaciones de abiraterona (es decir, Zytiga y Yonsa) de diferentes maneras, lo que afecta si una forma de dosificación particular se puede tomar o no con alimentos. Cuando se administró como dosis única con una comida rica en grasas (56 % a 60 % de grasa, 900 a 1000 calorías), la Cmax de Yonsa fue aproximadamente 6,5 veces mayor y el AUC fue 4,4 veces mayor en comparación con el ayuno nocturno en personas sanas. voluntarios.Yonsa se puede administrar con o sin alimentos.
No se deben consumir alimentos durante al menos 2 horas antes o 1 hora después de la administración de Zytiga. En sujetos sanos, la administración de una dosis única con una comida baja en grasas (7 % de grasa, 300 calorías) aumentó la Cmax y el AUC de Zytiga aproximadamente 7 veces y 5 veces, respectivamente, en comparación con el ayuno nocturno; la administración con una comida rica en grasas (57 % de grasa, 825 calorías) aumentó la Cmax y el AUC aproximadamente 17 veces y 10 veces, respectivamente. Cuando se administró 1 hora antes o 2 horas después de una comida media en grasa (25% de grasa, 491 calorías), el AUC de Zytiga aumentó 1,6 y 7 veces, respectivamente. En pacientes con CRPC metastásico, el AUC en estado estacionario de Zytiga fue similar cuando se tomó con comidas bajas en grasas en comparación con la administración 1 hora antes o 2 horas después de una comida; El AUC en estado estacionario aumentó aproximadamente 2 veces cuando se tomó con comidas ricas en grasas. Dada la variación normal en el contenido y la composición de las comidas, tomar Zytiga con las comidas puede provocar exposiciones muy variables.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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