Tirzepatide
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Tirzepatide / Tirzepatida
Marca de Patente: MOUNJARO, ZEPBOUND
Clase:
Miméticos de incretina,
Un agonista de los receptores GIP y GLP-1, por lo que funciona (mecanismo de acción) activando los receptores hormonales tanto GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa) como GLP-1 (péptido 1 similar al glucagón).
Cómo Suministrado:
-Forma de dosificación: Inyección subcutánea (2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 12,5 mg, 15 mg por 0,5 ml en pluma monodosis)
DESCRIPCIÓN:
La tirzepatida (Zepbound, Mounjaro) se usa para bajar de peso y para la diabetes tipo 2 en adultos. La tirzepatida actúa para bajar de peso al disminuir el apetito y ralentizar el movimiento de los alimentos desde el estómago al intestino delgado, lo que puede hacer que se sienta satisfecho más rápidamente y durante un período de tiempo más prolongado. La tirzepatida también disminuye los niveles de azúcar en sangre al aumentar la producción de insulina y reducir la cantidad de azúcar que produce el hígado.
Description
Tirzepatide / Tirzepatida
Marca: MOUNJARO, ZEPBOUND
Indicaciones:Tirzepatide / Tirzepatida
Mecanismo de acción:
La tirzepatida es un agonista de los receptores GIP y GLP-1, por lo que funciona (mecanismo de acción) activando los receptores hormonales tanto GIP (polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa) como GLP-1 (péptido similar al glucagón-1). El GLP-1 ayuda a controlar el apetito y la ingesta de calorías, y se cree que el GIP también contribuye a regular la ingesta de alimentos.
Farmacocinética
La farmacocinética de tirzepatida es similar entre sujetos sanos y pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Las concentraciones plasmáticas de tirzepatida en estado de equilibrio se alcanzaron después de 4 semanas de administración una vez a la semana. La exposición a tirzepatida aumenta de manera proporcional a la dosis.
Absorción: Después de la administración subcutánea, el tiempo hasta la concentración plasmática máxima de tirzepatida oscila entre 8 y 72 horas. La biodisponibilidad absoluta media de tirzepatida tras la administración subcutánea es del 80%. Se logró una exposición similar con la administración subcutánea de tirzepatida en el abdomen, el muslo o la parte superior del brazo.
Distribución: El volumen de distribución aparente medio en estado estacionario de tirzepatida después de la administración subcutánea en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 es de aproximadamente 10,3 L. Tirzepatida se une altamente a la albúmina plasmática (99%).
Eliminación: El aclaramiento medio aparente de tirzepatida en la población es de 0,061 l/h con una vida media de eliminación de aproximadamente 5 días, lo que permite una dosificación una vez a la semana.
Metabolismo: La tirzepatida se metaboliza mediante escisión proteolítica de la estructura peptídica, beta-oxidación de la fracción diácido graso C20 e hidrólisis de amida.
Excreción: Las principales vías de excreción de los metabolitos de tirzepatida son la orina y las heces. No se observa tirzepatida intacta en la orina ni en las heces.
Poblaciones específicas: los factores intrínsecos de edad, sexo, raza, origen étnico o peso corporal no tienen un efecto clínicamente relevante sobre la farmacocinética de tirzepatida.
Pacientes con insuficiencia renal: la insuficiencia renal no afecta la farmacocinética de tirzepatida. La farmacocinética de tirzepatida después de una dosis única de 5 mg se evaluó en pacientes con diferentes grados de insuficiencia renal (leve, moderada, grave, ESRD) en comparación con sujetos con función renal normal. Esto también se demostró en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 e insuficiencia renal según datos de estudios clínicos.
Pacientes con insuficiencia hepática: la insuficiencia hepática no afecta la farmacocinética de tirzepatida. La farmacocinética de tirzepatida después de una dosis única de 5 mg se evaluó en pacientes con diferentes grados de insuficiencia hepática (leve, moderada, grave) en comparación con sujetos con función hepática normal.
Vía Subcutánea
• La dosis inicial recomendada es de 2,5 mg inyectados. por vía subcutánea una vez a la semana. • Después de 4 semanas, aumente a 5 mg inyectados por vía subcutánea una vez por semana. • Si se necesita un control glucémico adicional, aumente la dosis en incrementos de 2,5 mg después de al menos 4 semanas con la dosis actual. • La dosis máxima es de 15 mg por vía subcutánea una vez a la semana. • Administrar una vez por semana a cualquier hora del día, con o sin comidas. • Inyecte por vía subcutánea en el abdomen, el muslo o la parte superior del brazo. • Rotar los lugares de inyección con cada dosis
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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-Inhibidores citostáticos de la aromatasa.
Cómo Suministrado:
-Tableta oral: 2,5 mg.
DESCRIPCIÓN:
Inhibidor de la aromatasa oral no esteroideo
Se utiliza en mujeres posmenopáusicas como terapia adyuvante para el cáncer de mama temprano, terapia adyuvante prolongada después de completar 5 años de tamoxifeno y para el cáncer de mama avanzado; utilizado sin autorización para la infertilidad, la baja estatura idiopática en los niños y el retraso de la pubertad en los niños
Contraindicado en el embarazo; considerar el control de la densidad mineral ósea y el control del colesterol.