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Basiliximab 20mg

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Basiliximab

Clase:
Inhibidores de interleucina-2 (IL-2)

DESCRIPCIÓN:
Inmunosupresor; anticuerpo monoclonal (IgG) quimérico (murino/humano); se une y bloquea la cadena alfa del receptor de interleucina-2 (CD25); no se ha asociado con un mayor riesgo de linfoma u otras neoplasias malignas.

  Description

Basiliximab

Indicaciones:

  • Para la profilaxis del rechazo agudo de trasplante de riñón cuando se usa como parte de un régimen inmunosupresor que incluye ciclosporina y corticosteroides.
  • Para la profilaxis del rechazo agudo de trasplante de hígado† cuando se usa como parte de un régimen inmunosupresor que incluye ciclosporina y corticosteroides.


  • Basiliximab
    Mecanismo de acción:
    Basiliximab se une y bloquea el receptor de cadena alfa del receptor de interleucina-2 (IL-2Ralfa), también conocido como antígeno CD25 o subunidad Tac. La IL-2Ralfa sólo se expresa en la superficie de las células T activadas y es importante en la expansión clonal de las células T activadas. La unión específica de alta afinidad de basiliximab a IL-2Ralfa inhibe competitivamente la activación de linfocitos T mediada por IL-2, una vía crítica en la respuesta inmune celular involucrada en el rechazo de aloinjertos. Los estudios in vitro con tejidos humanos indican que el basiliximab se une sólo a los linfocitos.

    Debido a que el basiliximab tiene una vida media larga, los efectos bloqueantes de la IL-2Ralfa persisten durante 4 a 6 semanas después de dos infusiones. El efecto del basiliximab difiere del de la ciclosporina en que la ciclosporina inhibe la liberación de interleucina-2, mientras que el basiliximab actúa como antagonista del receptor de IL-2. Basiliximab no parece cambiar significativamente el número de linfocitos circulantes ni los fenotipos celulares. Mientras está en la circulación sistémica, el basiliximab altera la respuesta normal del sistema inmunológico a los desafíos antigénicos. Se desconoce si la capacidad de responder a desafíos repetidos o continuos con esos antígenos vuelve a la normalidad después de que se elimina el basiliximab..

    Farmacocinética
    Basiliximab se administra por vía intravenosa. No se han evaluado completamente el alcance y el grado de distribución en varios compartimentos del cuerpo. La vida media de eliminación del basiliximab es de aproximadamente 7,2 días.

    La unión completa de basiliximab a la cadena alfa del receptor de interleucina-2 (IL-2Ralfa) en adultos se mantiene siempre que las concentraciones séricas superen los 0,2 mcg/ml. Por debajo de 0,2 mcg/ml, los sitios de IL-2Ralfa ya no están completamente unidos y el número de células T que expresan IL-2Ralfa libre vuelve a los valores previos al tratamiento en 1 a 2 semanas. Con el régimen posológico recomendado, la duración media de la saturación de IL-2Ralfa con basiliximab fue de 36 días tanto en adultos como en niños. Sin embargo, se desconoce la duración del bloqueo clínicamente significativo del receptor de IL-2.

    Vía Intravenosa:
    La concentración sérica máxima media de basiliximab después de 20 mg IV durante 30 minutos es de 7,1 mcg/ml. Se producen aumentos proporcionales a la dosis en la Cmax y el AUC hasta la dosis única más alta probada de 60 mg.

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