Evolocumab 140mg
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Evolocumab
Clase:
Anticuerpos monoclonales antilipémicos dirigidos a PCSK9
DESCRIPCIÓN:
Inhibidor de la proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9)
Se utiliza como tratamiento complementario para reducir el C-LDL en la hiperlipidemia primaria o en la hipercolesterolemia familiar heterocigótica u homocigótica.
También se utiliza para reducir el riesgo en adultos con enfermedad cardiovascular establecida.
Description
Evolocumab
Evolocumab
Mecanismo de acción:
Evolocumab es un anticuerpo monoclonal humano IgG2 que se une e inhibe la unión de la proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9) a los receptores de lipoproteínas de baja densidad (LDLR). PCSK9 se une a LDLR en la superficie de los hepatocitos para promover la degradación de LDLR dentro del hígado. LDLR es el receptor principal que elimina el LDL circulante; Dado que evolocumab inhibe la unión de PCSK9 a LDLR, aumenta la cantidad de LDLR disponibles para eliminar LDL, lo que reduce las concentraciones de LDL-C.
Farmacocinética
Evolocumab se administra por vía subcutánea. En concentraciones bajas, evolocumab se elimina principalmente mediante unión saturable a la proproteína convertasa subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9). En concentraciones más altas, evolocumab se elimina principalmente a través de una vía proteolítica no saturable. La vida media efectiva estimada de evolocumab es de 11 a 17 días. La reducción máxima del LDL-C se produjo 2 semanas después de una dosis única de 140 mg y 3 semanas después de una dosis única de 420 mg.
Isoenzimas y transportadores de fármacos del citocromo P450 afectados: Ninguno
Vía Subcutánea:
La mediana del tiempo hasta la concentración sérica máxima de evolocumab (Tmax) después de la administración de dosis únicas de 140 mg o 420 mg es de 3 a 4 días. La supresión máxima de la PCSK9 de circulación libre se produce dentro de las 4 horas posteriores a una dosis subcutánea única de 140 mg o 420 mg de evolocumab y regresa al valor inicial una vez que las concentraciones de evolocumab son indetectables. Evolocumab exhibe una farmacocinética no lineal. Se observa una acumulación aproximada de 2 a 3 veces en las concentraciones séricas mínimas después de dosis de 140 mg administradas cada 2 semanas o dosis de 420 mg administradas mensualmente. El estado de equilibrio se alcanza dentro de las 12 semanas posteriores a la administración. La biodisponibilidad absoluta después de la administración subcutánea es del 72%.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por la FDA, COFEPRIS, MHRA, EULA o WHO, para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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