Leuprolide / Acetato de Leuprolida
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Leuprolide Acetate / Acetato de Leuprolida
Marca de Patente: ELIGARD
Clase:
Agonistas de la hormona liberadora de gonadotropina citostática
Agonistas de la hormona liberadora de gonadotropina
Cómo Suministrado:
-Acetato de leuprolida: polvo inyectable intramuscular para suspensión: 3,75 mg, 7,5 mg, 11,25 mg, 15 mg, 22,5 mg, 30 mg, 45 mg
-Acetato de leuprolida: Solución inyectable subcutánea: 0,2 ml, 1 mg
DESCRIPCIÓN:
Análogo sintético no peptídico de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH)
Utilizado para la endometriosis, la pubertad precoz, el cáncer de próstata y los fibromas uterinos.
Description
Leuprolide Acetate / Acetato de Leuprolida
Marca: ELIGARD
Indicaciones:Leuprolide Acetate / Acetato de Leuprolida
Mecanismo de acción:
La leuprolida es un análogo nonapéptido sintético de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) natural que posee mayor potencia que la hormona natural. Como agonista de GnRH de acción prolongada, actúa como un potente inhibidor de la secreción de gonadotropinas (hormona luteinizante [LH] y hormona folículo estimulante [FSH]) cuando se administra de forma continua en dosis terapéuticas. En estudios tanto en animales como en humanos, después de una estimulación inicial de las gonadotropinas hipofisarias, la administración crónica produce una regulación negativa de los receptores de GnRH, una reducción en la liberación de LH y FSH y la consiguiente supresión de la esteroidogénesis ovárica y testicular. En consecuencia, los tejidos y funciones que dependen de los esteroides gonadales para su mantenimiento se vuelven inactivos. Este efecto es reversible después de la interrupción del tratamiento.
En humanos, la administración subcutánea de dosis únicas diarias de leuprolida inicial aumenta los niveles circulantes de LH y FSH, lo que aumenta transitoriamente los niveles de esteroides gonadales (testosterona y dihidrotestosterona en hombres, y estrona y estradiol en mujeres premenopáusicas). Sin embargo, la administración diaria continua disminuye las concentraciones de LH y FSH. En los hombres, las concentraciones de testosterona se reducen por debajo de los niveles de castración (50 ng/dl o menos) dentro de 2 a 4 semanas después del inicio del tratamiento; Se han demostrado niveles de castración de testosterona en hombres con cáncer de próstata hasta por 7 años. La función normal del sistema pituitario-gonadal generalmente se restablece dentro de los 3 meses posteriores a la interrupción del tratamiento; Las pruebas de diagnóstico de las funciones gonadotrópicas y gonadales de la hipófisis realizadas durante el tratamiento y hasta 3 meses después de la interrupción pueden verse afectadas.
La administración de leuprolida inhibe el crecimiento de ciertos tumores hormonodependientes (tumores prostáticos en ratas macho Noble y Dunning y tumores mamarios inducidos por DMBA en ratas hembra), así como la atrofia de los órganos reproductivos.
Farmacocinética
La leuprolida se administra por vía subcutánea o intramuscular; no es activo cuando se administra por vía oral. La unión in vitro a proteínas humanas osciló entre el 43% y el 49%. El volumen medio de distribución en estado estacionario fue de 27 litros después de un bolo intravenoso en voluntarios varones sanos. El aclaramiento sistémico medio de leuprolida fue de 7,6 L/hora a 8,34 L/hora después de un bolo intravenoso en voluntarios varones sanos, con una vida media de eliminación terminal estimada en aproximadamente 3 horas según un modelo de 2 compartimentos. La leuprolida se metaboliza a péptidos inactivos más pequeños, incluido un pentapéptido que es el metabolito principal (metabolito I; M1), tripéptidos (metabolitos II y III) y un dipéptido (metabolito IV) que luego puede catabolizarse aún más. Las concentraciones plasmáticas de M1 fueron aproximadamente el 6% de la concentración máxima del fármaco original; una semana después de la dosificación, las concentraciones medias de M1 fueron aproximadamente el 20% de las concentraciones medias de leuprolida. Después de la administración IM de leuprolida a 3 pacientes, menos del 5% de la dosis se recuperó en la orina como metabolito original y M1. La excreción de leuprolida no se ha evaluado con formulaciones subcutáneas de liberación prolongada (es decir, Eligard, Fensolvi y Camcevi).
Isoenzimas y transportadores de fármacos del citocromo P450 afectados: Ninguno Conocido
El acetato de leuprolida se degrada principalmente por la peptidasa. Aunque no se han realizado estudios de interacción farmacológica, la leuprolida no es degradada por las enzimas CYP450, por lo que no se espera que se produzcan interacciones farmacológicas asociadas con estas enzimas.
Vía Intramuscular:
La Cmáx de leuprolida osciló entre 4,6 ng/ml y 10,2 ng/ml 4 horas después de una única inyección IM de 3,75 mg de leuprolida en voluntarias sanas; Después del aumento inicial, las concentraciones de leuprolida comenzaron a estabilizarse dentro de los 2 días posteriores a la dosificación y permanecieron relativamente estables durante 4 a 5 semanas con concentraciones plasmáticas de aproximadamente 0,3 ng/ml. Después de una única inyección IM de 11,25 mg de leuprolida en mujeres, se observó una concentración plasmática media de 36,3 ng/ml a las 4 horas; los niveles medios disminuyeron hasta acercarse al límite inferior de detección a las 12 semanas, con la concentración media de leuprolida de 3 a 12 semanas en 0,23 +/- 0,09 ng/ml. No hubo diferencias estadísticamente significativas en los cambios de las concentraciones séricas de estradiol desde el inicio en un estudio farmacocinético/farmacodinámico de pacientes con endometriosis tratadas con leuprolida 3,75 mg IM cada 4 semanas o 11,25 mg IM cada 12 semanas.
Las concentraciones plasmáticas máximas medias fueron 20 ng/ml, 48,9 ng/ml y 59,3 ng/ml 4 horas después de la administración en pacientes después de una única inyección IM de Lupron Depot 7,5 mg, 22,5 mg y 30 mg, respectivamente; Se observaron concentraciones plasmáticas máximas medias de 6,7 ng/ml 2 horas después de la administración IM de 45 mg de acetato de leuprolida. Las concentraciones plasmáticas disminuyeron a 0,36 ng/ml 4 semanas después de la administración de 7,5 mg de leuprolida; 0,67 ng/ml 12 semanas después de la administración de 22,5 mg; 0,3 ng/ml 16 semanas después de la administración de 30 mg; y 0,07 ng/ml 24 semanas después de la administración de 45 mg. Después de 2 inyecciones IM secuenciales de Lutrate Depot 22,5 mg con un intervalo de 3 meses, la concentración plasmática media de leuprolida obtenida 2 horas después de la administración fue de 46,8 ng/ml; la concentración media luego disminuyó hasta la siguiente administración. Las concentraciones plasmáticas de M1 en pacientes con cáncer de próstata (n = 5) alcanzaron concentraciones máximas de 2 a 6 horas después de la dosificación. Para las formulaciones de 3, 4 y 6 meses, el pico inicial seguido de una disminución hasta las concentraciones en estado estacionario fue similar al patrón de liberación observado con la formulación mensual. La leuprolida intacta y un metabolito principal inactivo no pudieron distinguirse mediante el ensayo empleado en los estudios. La leuprolida parece liberarse a un ritmo constante después del inicio de las concentraciones en estado estacionario durante la tercera semana después de la dosificación, proporcionando concentraciones plasmáticas estables durante todo el intervalo de dosificación.
Vía Subcutánea
La biodisponibilidad de leuprolida después de la administración subcutánea es comparable a la de la inyección intravenosa. Las concentraciones de leuprolida son variables y muestran un rápido aumento inicial seguido de una rápida disminución durante los primeros 3 días antes de alcanzar concentraciones estables durante el resto del intervalo de dosificación. La Cmáx media del mesilato de leuprolida (Camcevi) fue de 94,5 ng/ml a 99 ng/ml, con concentraciones séricas medias mantenidas entre 0,497 ng/ml y 2,57 ng/ml después del tercer día; la mediana de Tmax fue de 2,1 a 3,2 horas. El AUC medio estuvo entre 224 ng x día/ml y 268 ng x día/ml. La Cmáx media de acetato de leuprolida (Eligard) después de la administración subcutánea a hombres con cáncer de próstata fue de 25,3 ng/ml para aquellos que recibieron 7,5 mg una vez al mes; 127 ng/mL para quienes reciben 22,5 mg cada 3 meses; 150 ng/mL para quienes reciben 30 mg cada 4 meses y 82 ng/mL para quienes reciben 45 mg cada 6 meses. El Tmax osciló entre 3,3 y 5 horas en estos pacientes. Después de una dosis única, las concentraciones séricas al final de cada intervalo de dosificación fueron de 0,42 ng/ml para la dosis de 7,5 mg; 0,34 ng/ml para la dosis de 22,5 mg; 0,1 ng/ml para la dosis de 30 mg; y 0,2 ng/ml para la dosis de 45 mg. Después del aumento inicial después de cada inyección subcutánea, las concentraciones séricas oscilaron entre 0,1 ng/ml y 2 ng/ml. No hubo evidencia de acumulación significativa durante la administración repetida.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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