Dasatinib
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Dasatinib
Marca de Patente: SPRYCEL
Clase:
Inhibidores de la región de Abelson (BCR-ABL) del grupo de punto de ruptura antineoplásico de moléculas pequeñas.
Cómo Suministrado:
Compromido/Tableta Oral: 20 mg, 50 mg, 70 mg, 80 mg, 100 mg, 140 mg.
DESCRIPCIÓN:
Inhibidor oral de multitirosina quinasa
Se utiliza en pacientes adultos con leucemia mieloide crónica (LMC) con cromosoma Filadelfia positivo (Ph+) y leucemia linfoblástica aguda Ph+ con resistencia o intolerancia a un tratamiento previo; también se utiliza en pacientes pediátricos con leucemia mieloide crónica Ph+ en fase crónica.
Description
Dasatinib
Marca: SPRYCEL
Indicaciones:Dasatinib
Mecanismo de acción:
Dasatinib es un inhibidor oral de múltiples tirosina quinasa que fue diseñado específicamente para inhibir la tirosina quinasa SRC, que actúa como un transductor de señales en varias vías moleculares dentro de la célula, pero también se encontró que inhibe BCR-ABL y mutaciones de BCR-resistentes a imatinib. ABL. La tirosina quinasa BCR-ABL es la proteína resultante de la translocación cromosómica (cromosoma Filadelfia, Ph) que se asocia con la leucemia mieloide crónica (LMC) y ciertos tipos de leucemia linfocítica aguda (LLA Ph+). Los cambios en la proteína BCR-ABL, como mutaciones puntuales y cambios en la conformación de las proteínas que cambian el sitio de unión de imatinib, y la amplificación genética conducen a resistencia a imatinib; sin embargo, la estructura química de dasatinib permite su actividad en la mayoría de las etapas de CML y LLA Ph+ resistentes a imatinib. Dasatinib inhibe más eficazmente la quinasa BCR-ABL que imatinib. Los fundamentos adicionales de la respuesta clínica observada con dasatinib incluyen el hecho de que dasatinib no es un sustrato para la proteína de resistencia a múltiples fármacos (glicoproteína P), lo que puede conducir a mayores concentraciones dentro de las células hematopoyéticas que expresan altamente esta proteína y dasatinib también se dirige a muchas otras quinasas que puede contribuir a la respuesta citogenética. Curiosamente, es posible que no haya resistencia cruzada entre dasatinib e imatinib, ya que los estudios han identificado varias mutaciones en BCR-ABL que confieren resistencia a dasatinib pero no a imatinib. Los estudios in vitro de células escamosas de cabeza y cuello y células de cáncer de pulmón de células no pequeñas indican que dasatinib inhibió la migración y la invasión en todas las líneas celulares e indujo la detención del ciclo celular (bloqueando la transición G1-S) y la apoptosis en algunas líneas celulares. Estos efectos son consistentes con la inhibición de dasatinib de la tirosina quinasa SRC.
Farmacocinética
Dasatinib se administra por vía oral. El volumen aparente de distribución es de 2505 L (coeficiente de varianza (CV), 93%), la vida media terminal media es de 3 a 5 horas y el aclaramiento oral aparente medio es de 363,8 L/h (CV, 81,3%). Dasatinib y su metabolito activo se unen en gran medida a las proteínas plasmáticas humanas (96 % y 93 %, respectivamente). La formación del metabolito activo se produce mediante el metabolismo CYP3A4. Otras enzimas implicadas en el metabolismo de dasatinib incluyen la monooxigenasa 3 que contiene flavina (FMO-3) y la uridina difosfato-glucuronosiltransferasa (UGT). Las concentraciones de un metabolito activo representan aproximadamente el 5 % del AUC de dasatinib; por lo tanto, es poco probable que el metabolito activo desempeñe un papel en la actividad de dasatinib. También están presentes varios metabolitos oxidativos inactivos. Dasatinib se elimina principalmente por las heces. Después de una dosis única de dasatinib radiomarcado, el 4% de la radiactividad se recuperó en la orina y el 85% en las heces en 10 días. El dasatinib sin cambios representó el 0,1 % y el 19 % de la dosis administrada en la orina y las heces, respectivamente.
Isoenzimas del citocromo P450 afectadas: CYP3A4
Dasatinib se metaboliza ampliamente por CYP3A4. Dasatinib también es un inhibidor débil dependiente del tiempo de CYP3A4. En concentraciones clínicamente relevantes, dasatinib no inhibe CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 o CYP2E1; no induce las enzimas CYP. In vitro, dasatinib es un sustrato de la glicoproteína P (P-gp); no es un inhibidor de la gp-P.
Vía Oral:
Los valores de Cmax y AUC fueron 82,2 ng/ml (coeficiente de varianza (CV), 69 %) y 397 ng/ml x hora (CV, 55 %), respectivamente, después de 100 mg de dasatinib VO al día. Las concentraciones plasmáticas máximas se producen entre 0,5 y 6 horas (Tmax) después de la administración oral. La proporción de Cmax media geométrica ajustada fue de 0,97 y la proporción de AUC media geométrica ajustada fue de 0,84 en sujetos adultos sanos que recibieron tabletas dispersas de dasatinib en jugo en comparación con tabletas intactas. Efectos de los alimentos: La absorción de dasatinib no se ve afectada significativamente por los alimentos. En los sujetos que recibieron una dosis única de 100 mg de dasatinib con una comida rica en grasas (grasas, 52 %: carbohidratos, 34 %; y proteínas, 14 %), el AUC medio aumentó en un 14 % en comparación con los sujetos en ayunas.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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