Temozolamide / Temozolomida
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Temozolamide / Temozolomida
Clase:
Otros agentes alquilantes.
DESCRIPCIÓN:
Agente antineoplásico alquilante
Se utiliza para el tratamiento del glioblastoma multiforme recién diagnosticado y del astrocitoma anaplásico refractario.
Presentaciones:
a) Inyección intravenosa Pwd F/Sol: 100 mg
b) Cápsulas Oral: 5 mg, 20 mg, 100 mg, 140 mg, 180 mg, 250 mg.
Description
Temozolamide / Temozolomida
Temozolamide / Temozolomida
Mecanismo de acción:
La temozolomida es un profármaco derivado de imidazotetrazina que sufre una rápida conversión no enzimática a pH fisiológico al compuesto reactivo 5-(3-metiltriazen-1-il)-imidazol-4-carboxamida (MTIC). Es un agente alquilante del ADN de segunda generación que provoca la reticulación del ADN bicatenario, lo que provoca apoptosis dependiente de calcio y muerte celular. La alquilación mediante metilación ocurre principalmente en las posiciones O6 y N7 de la guanina y la detención del ciclo generalmente ocurre entre las fases G2 y M. La temozolomida es una molécula lipófila que cruza la barrera hematoencefálica y penetra eficazmente en las células del glioma. Un mecanismo de resistencia a la temozolomida incluye la proteína reparadora del ADN O6-metilguanina-ADN metiltransferasa (MGMT), que se expresa en las células de glioma; La pérdida de reparación de errores de coincidencia del ADN parece ser otro mecanismo de resistencia. La temozolomida exhibe sinergia con la radioterapia.
Farmacocinética
La temozolomida se administra por vía oral e intravenosa. Se une mínimamente a las proteínas plasmáticas (15%) y tiene un volumen de distribución medio en estado estacionario de 0,4 l/kg (coeficiente de variación (CV), 13%), un aclaramiento general de 5,5 l/hora/m2 y una vida media de eliminación media de 1,8 horas. La temozolomida exhibe una cinética lineal en un rango de dosis de 75 a 250 mg/m2. Se hidroliza espontáneamente a pH fisiológico a un metabolito activo, 3-metil-(triazen-1-il)imidazol-4-carboxamida (MTIC) y a ácido temozolomida. MTIC se hidroliza aún más a 5-amino-imidazol-4-carboxamida (AIC) y metilhidrazina, la sustancia alquilante activa. Se sabe que el AIC es un intermediario en la biosíntesis de purinas y ácidos nucleicos. La temozolomida y el MTIC no se metabolizan significativamente a través de las enzimas del citocromo P450. Aproximadamente el 38% de una dosis radiactiva de temozolomida se recuperó después de 7 días, el 37,7% en la orina y el 0,8% en las heces. La mayor parte de la radiactividad en la orina es temozolomida inalterada (5,6%), AIC (12%), metabolito ácido de temozolomida (2,3%) y metabolitos polares no identificados (17%).
Vía Intravenosa:
En un estudio farmacocinético en 19 pacientes con neoplasias malignas primarias del sistema nervioso central, la temozolomida administrada en dosis de 150 mg/m2 por vía oral o 150 mg/m2 por vía intravenosa durante 90 minutos dio como resultado valores bioequivalentes de Cmax y AUC tanto para temozolomida como para su metabolito activo, MTIC. Después de una dosis única intravenosa de 150 mg/m2 de temozolomida, los valores medios geométricos de Cmax para temozolomida y MTIC fueron 7,3 mcg/mL y 276 ng/mL, respectivamente, y los valores medios geométricos de AUC fueron 24,6 mcg X hora/mL y 891 ng X hora/mL, respectivamente.
Vía Oral
La temozolomida se absorbe rápida y completamente tras la administración oral; la Cmax ocurre con una mediana de Tmax de 1 hora. En un estudio farmacocinético en 19 pacientes con neoplasias malignas primarias del sistema nervioso central, los valores medios geométricos de Cmax para temozolomida y MTIC fueron 7,5 mcg/ml y 282 ng/ml, respectivamente, después de una dosis oral única de temozolomida de 150 mg/m2; los valores geométricos medios de AUC fueron 23,4 mcg x hora/ml y 864 ng x hora/ml, respectivamente. Efectos de los alimentos: Los alimentos reducen la velocidad y el grado de absorción de temozolomida. Cuando se administró temozolomida después de un desayuno modificado rico en grasas, los valores medios de Cmax y AUC disminuyeron en un 32% y un 9%, respectivamente; además, la mediana del Tmax aumentó de 1,1 a 2,25 horas.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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