Idarubicin / Idarrubicina
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Idarubicin / Idarrubicina
Marca de Patente: IDAMYCIN
Clase:
Antraciclinas
Cómo Suministrado:
-Solución inyectable intravenosa de clorhidrato de idarubicina: 1 mg, 1 mL.
DESCRIPCIÓN:
Agente de quimioterapia con antraciclina
Usado en combinación con otros medicamentos antileucémicos en adultos con leucemia mielógena aguda
Se han informado cardiotoxicidad y mielosupresión.
Description
Idarubicin / Idarrubicina
Marca: IDAMYCIN
Indicaciones:Idarubicin / Idarrubicina
Mecanismo de acción:
El mecanismo de acción de la idarrubicina es similar al de otros antineoplásicos antraciclinas. La idarubicina forma complejos con el ADN al intercalarse entre pares de bases del ADN, lo que hace que la hélice cambie de forma. La idarubicina tiene una mayor afinidad por la intercalación del ADN que la daunorrubicina y se absorbe más fácilmente en las células. Este simple acto de cambiar la conformación del ADN puede interferir con el alargamiento de la cadena al inhibir la ADN polimerasa e inhibir la síntesis de proteínas debido a los efectos sobre la ARN polimerasa. La idarubicina inhibe la absorción de timidina en las células cancerosas y los fibroblastos normales en concentraciones más bajas que otras antraciclinas. Al igual que con otras antraciclinas, la idarrubicina absorbe la topoisomerasa II, una enzima responsable de reparar secciones defectuosas del ADN, lo que provoca roturas de la doble cadena del ADN. Esto ocurre más comúnmente en la fase G2 del ciclo celular, aunque, en general, la idarrubicina se considera no específica del ciclo celular. La idarubicina no forma radicales libres en la misma medida que la doxorrubicina o la daunorrubicina. Esto puede explicar la disminución de la cardiotoxicidad clínica observada con idarrubicina. El metabolito alcohólico de la idarrubicina es tan activo como el compuesto original y desempeña un papel importante en la actividad del fármaco. La idarubicina y su metabolito parecen ser menos susceptibles a la resistencia a múltiples fármacos (MDR, P-gp) que la daunorrubicina y sus metabolitos. Los estudios han demostrado que la ciclosporina y otros moduladores de MDR pueden aumentar la citotoxicidad del metabolito alcohólico de la idarrubicina. La idarubicina puede ofrecer una ventaja sobre otras antraciclinas en el tratamiento de la leucemia y otras enfermedades que pueden sobreexpresar MDR. La resistencia a la idarrubicina también puede estar mediada por cambios en la actividad de la topoisomerasa II.
Farmacocinética
La idarubicina se administra por vía intravenosa. Presenta una extensa unión tisular debido a un volumen de distribución muy alto. La idarubicina (97%) y su principal metabolito activo, idarubicinol (94%), están altamente unidos a las proteínas plasmáticas humanas y esta unión depende de la concentración. Después de idarrubicina de 10 a 12 mg/m2 al día durante 3 a 4 días en pacientes adultos con leucemia, la vida media terminal promedio fue de 22 horas (rango, 4 a 48 horas) cuando se administró como agente único y de 20 horas (rango, 7 a 48 horas). 38 horas) cuando se administra en combinación con citarabina. La vida media terminal media estimada del idarubicinol superó las 45 horas. La idarubicina tiene un metabolismo extrahepático extenso. La eliminación se produce principalmente por excreción biliar y en menor medida por excreción renal (principalmente como idarubicinol).
Vía Intravenosa:
Los niveles máximos de concentración se producen unos minutos después de la inyección de idarrubicina. Los niveles de idarrubicina e idarrubicinol en las células nucleadas de la sangre y la médula ósea son más de cien veces superiores a los niveles plasmáticos. La vida media terminal fue de 15 horas para idarrubicina en plasma y células y de 72 horas para idarrubicinol en células. Las concentraciones plasmáticas de idarubicina se describen mejor mediante un modelo abierto de 2 o 3 compartimentos. Según los niveles plasmáticos medios y los valores de vida media obtenidos después de la primera dosis de idarrubicina, la acumulación del fármaco fue de 1,7 y 2,3 veces en los días 2 y 3, respectivamente; sin embargo, no pareció haber cambios farmacocinéticos después de un régimen de 3 días.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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