Lapatinib
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Lapatinib
Marca de Patente: TYKERB
Clase:
Inhibidores antineoplásicos de HER2/neu de molécula pequeña.
Cómo Suministrado:
-Lapatinib, Tableta/Comprimido Oral: 250 mg.
DESCRIPCIÓN:
Inhibidor de quinasa dirigido contra HER2 intracelular y EGFR
Se utiliza en combinación con capecitabina o letrozol para el cáncer de mama metastásico positivo para HER2.
Description
Lapatinib
Marca: TYKERB
Indicaciones:Lapatinib
Mecanismo de acción:
Lapatinib es un inhibidor de la 4-anilinoquinazolina quinasa de los dominios de tirosina quinasa intracelular de los receptores EGFR y HER2, con un valor de Ki estimado de 3 nM y 13 nM, respectivamente; la vida media de disociación es de 300 minutos o más. Lapatinib inhibe el crecimiento de células tumorales impulsado por ErbB in vitro y en varios modelos animales. Lapatinib y 5-fluorouracilo (el metabolito activo de capecitabina) demostraron un efecto aditivo in vitro. Las células de cáncer de mama con receptores hormonales positivos que coexpresan HER2 tienden a ser resistentes a las terapias endocrinas establecidas; De manera similar, las células de cáncer de mama HR positivas que inicialmente carecen de EGFR o HER2 regulan positivamente estas proteínas receptoras a medida que el tumor se vuelve resistente a la terapia endocrina. Lapatinib mantuvo una actividad significativa contra células de cáncer de mama seleccionadas para crecimiento a largo plazo en medio que contiene trastuzumab in vitro, lo que sugiere que no hay resistencia cruzada entre estos dos agentes.
Farmacocinética
Lapatinib se administra por vía oral. Lapatinib es una proteína unida en más del 99 % a la albúmina y a la glicoproteína ácida alfa-1. Se metaboliza ampliamente en el hígado a una variedad de metabolitos oxidados, ninguno de los cuales representa más del 14% de la dosis recuperada en las heces o el 10% de las concentraciones plasmáticas de lapatinib. La vida media de la fase terminal de lapatinib después de una dosis única fue de 14,2 horas; la acumulación con dosis repetidas indica una vida media efectiva de 24 horas. Las concentraciones en estado estacionario se alcanzan en 6 a 7 días. Menos del 2% de la dosis administrada se excreta por la orina; la mediana de recuperación de lapatinib en las heces es del 27% (rango, 3% a 67%) de una dosis oral.
Isoenzimas y transportadores de fármacos del citocromo P450 afectados: CYP3A4, CYP2C8, P-glycoprotein (P-gp)
Lapatinib sufre un metabolismo extenso a través de CYP3A4/5, con contribuciones menores de CYP2C19 y CYP2C8. Los estudios in vitro indican que también es sustrato de BCRP (ABCG2) y P-gp (ABCB1). Lapatinib es un inhibidor débil de CYP3A4 in vivo y también inhibe CYP2C8 (débil), P-gp, BCRP y OATP 1B1 in vitro en concentraciones clínicamente relevantes.
Vía Oral:
La absorción de lapatinib es incompleta y variable después de la administración oral. Las concentraciones séricas aparecen después de un tiempo de retraso medio de 0,25 horas (rango, 0 a 1,5 horas), con concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) aproximadamente 4 horas después de la dosificación. Con la dosis diaria de 1250 mg, la media geométrica de la Cmáx en estado estacionario fue de 2,43 mcg/ml (IC del 95 %: 1,57 a 3,77 mcg/ml) y el AUC fue de 36,2 mcg x h/ml (IC del 95 %: 23,4 a 56 mcg x h/ml). ml). La administración de lapatinib en dosis diarias divididas aumenta el AUC en estado estacionario aproximadamente 2 veces en comparación con la misma dosis total administrada una vez al día.
El AUC de lapatinib fue aproximadamente 3 veces mayor cuando se administró con una comida baja en grasas (5 % de grasa; 500 calorías) y 4 veces mayor con una comida rica en grasas (50 % de grasa; 1000 calorías); la Cmax fue aproximadamente 2,5 y 3 veces mayor, respectivamente. La solubilidad acuosa de lapatinib depende del pH; un pH más alto da como resultado una solubilidad más baja. Sin embargo, la coadministración diaria con un inhibidor de la bomba de protones durante 7 días no tuvo una reducción clínicamente significativa en la exposición en estado estacionario a lapatinib.
*No todos los productos ofrecidos en este sitio web han sido aprobados por COFEPRIS, EUA, EULA, FDA, MHRA, o WHO; para prevenir, tratar o curar cualquier condición médica, dolencia o enfermedad. Algunos están únicamente para estudios "In-Vitro" (en latín: en vidrio realizado fuera del cuerpo)
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