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Peginterferon alfa-2b

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Peginterferon alfa-2b

Marca de Patente: PegIntron

Clase:
Interferones para la hepatitis B y C
Interferones alfa.

Cómo Suministrado:
Inj subcutánea Pwd F/Sol: 50 mcg, 80 mcg, 120 mcg, 150 mcg, 296 mcg, 444 mcg, 888 mcg.

DESCRIPCIÓN:
Conjugado covalente de interferón alfa-2b recombinante con PEG
Utilizado como monoterapia o en combinación con otros antivirales para tratar la infección crónica por el virus de la hepatitis C; utilizado como tratamiento adyuvante del melanoma con afectación ganglionar microscópica o macroscópica dentro de los 84 días posteriores a la resección quirúrgica definitiva, incluida la linfadenectomía completa
Puede causar o agravar trastornos neuropsiquiátricos, autoinmunes, isquémicos e infecciosos mortales o potencialmente mortales.

  Description

Peginterferon alfa-2b

Marca: PegIntron

Indicaciones:

  • Para el tratamiento de la infección por hepatitis C en pacientes con enfermedad hepática compensada.

  • Para la hepatitis C crónica en monoterapia en adultos que no han sido tratados previamente con interferón alfa.

  • Para la hepatitis C crónica como parte de una terapia combinada con ribavirina y antivirales de acción directa (AAD) contra el VHC. Dosis subcutánea.

  • Para el tratamiento adyuvante del melanoma maligno con afectación ganglionar microscópica o macroscópica dentro de los 84 días posteriores a la resección quirúrgica definitiva, incluida la linfadenectomía completa. Dosis subcutánea.

  • Para el tratamiento de la infección crónica por hepatitis B†. Dosis subcutánea.


  • Peginterferon alfa-2b
    Mecanismo de acción:

    Mecanismo de acción: Peginterferón alfa-2b está indicado para el tratamiento de infecciones crónicas por el virus de la hepatitis C y para el tratamiento adyuvante del melanoma. El componente activo del peginterferón alfa-2b es el resto interferón alfa-2b. El interferón alfa-2b actúa de manera similar a los interferones alfa endógenos, que son citoquinas con actividades inmunomoduladoras, antivirales, antiangiogénicas, antiproliferativas y antitumorales. Los interferones producen estos efectos terapéuticos uniéndose directamente a los receptores de la superficie celular (es decir, receptores de interferón tipo I o tipo II) y mediante la inducción indirecta de respuestas antitumorales del huésped. De los 2 receptores, el interferón alfa se une selectivamente al receptor de interferón tipo 1. Al unirse a este receptor, el interferón alfa provoca la autofosforilación de la tirosina quinasa 2 (Tyk2) y Janus quinasa 1 (Jak1), lo que conduce a la activación de las siguientes vías de señales: (1) fosforilación y activación del transductor de señales y activador de transcripción (Stat ) proteínas (es decir, vía Jak-Stat); (2) activación de CrkL, lo que resulta en la activación posterior de la pequeña GTPasa Rap1 (vía Crk); (3) fosforilación de sustratos del receptor de insulina (IRS-1 e IRS-2), lo que da como resultado la activación aguas abajo de las actividades de fosfatidilinositol y serina quinasa de la fosfatidilinositol 3'quinasa (vía IRS/PI3'-quinasa); (4) activación de la proteína quinasa activada por mitógenos (MAP) p38, que participa en muchas vías de transducción de señales en células de mamíferos; (5) activación del factor nuclear potenciador de la cadena ligera kappa de las células B activadas (NFkB), que produce efectos antiinflamatorios al inhibir la expresión de genes proinflamatorios y manipular la actividad de las citoquinas antiinflamatorias. Además de los efectos mediados por receptores, los datos sugieren que los interferones pueden inducir apoptosis en ciertas células malignas. Este efecto parece depender del tipo de célula y de la especie de interferón.

    Farmacocinética

    Peginterferon alfa-2b is given subcutaneously. The mean elimination half-life is 40 hours (range, 22 to 60 hours) in patients with hepatitis C infection. Renal elimination accounts for about 30% of the clearance. When compared to interferon alfa-2b (Intron A), peginterferon alfa-2b has approximately a 7-fold lower mean apparent clearance and a 5-fold greater mean half-life allowing for a reduced dosing frequency. At effective therapeutic doses, peginterferon alfa-2b has about a 10-fold greater Cmax and 50-fold greater AUC than interferon alfa-2b.

    Isoenzimas del citocromo P450 afectadas:

    CYP1A2, CYP2D6 Peginterferon alfa-2b inhibits the activity of CYP1A2 and CYP2D6.

    Vía Subcutánea

    Después de una dosis única SC, la vida media de absorción media es de 4,6 horas. Las concentraciones máximas ocurren entre 15 y 44 horas después de una dosis y se mantienen durante 48 a 72 horas. Con dosis múltiples, hay un aumento en la biodisponibilidad de peginterferón alfa-2b. Las concentraciones mínimas medias de la semana 48 (320 pg/ml) son aproximadamente 3 veces más altas que las concentraciones mínimas de la semana 4 (94 pg/ml).


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